P110δ-IN-1

N° de catalogueS8917 Lot :S891701

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Données techniques

Formule

C31H40N8O3S
Poids moléculaire 604.77 Numéro CAS 1595129-71-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (33.07 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description P110δ-IN-1 est un inhibiteur oral, puissant et sélectif de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) P110δ avec un IC50 de 0,6 nM dans un essai cellulaire.
Cibles
P110δ
(in cellular assays)
0.6 nM
In vivo

P110δ-IN-1 est un inhibiteur sélectif de PI3Kδ oral, à prise unique quotidienne, avec un profil pharmacologique optimisé, qui est en développement clinique pour le traitement des hémopathies malignes à cellules B. Le ME-401 peut être absorbé par voie orale, se distribuer dans les tissus cibles, pénétrer et s'accumuler dans les cellules cibles, et se lier à la cible avec une affinité élevée pour exercer son mécanisme d'action.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    CD-1 mice, Sprague Dawley (SD) rats, Female BALB/c mice, Beagle dogs, Cynomolgus monkeys

  • Posologies

    10 mg/kg for mice, 5 mg/kg for rats, 2 mg/kg for dogs and monkeys

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30458930/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31506873/

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