Meclizine 2HCl

N° de catalogueS1986 Lot :S198602

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Données techniques

Formule

C₂₅H₂₇Cl₂N₂.2HCl

Poids moléculaire

463.87

Numéro CAS

1104-22-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

4 mg/mL (8.62 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (21.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Meclizine (NSC 28728,Meclozine dihydrochloride) est un antagoniste du Histamine H1 receptor utilisé pour traiter les nausées et le mal des transports. Il possède des propriétés antihistaminiques, antimuscariniques et anti-phosphorylation oxydative, et est également un ligand agoniste pour mCAR (récepteur d'androstane constitutif) et un agoniste inverse pour hCAR.

Cibles

Histamine H1 receptor

In vitro

La Meclizine est un antagoniste du récepteur Histamine H1 utilisé pour traiter les nausées et le mal des transports. Elle possède des effets anticholinergiques, dépresseurs du système nerveux central et anesthésiques locaux. La Meclizine est un ligand agoniste pour le CAR de la souris (récepteur d'androstane constitutif) et un agoniste inverse pour le CAR humain. La Meclizine augmente la transactivation du mCAR de manière dose-dépendante, et stimule la liaison du coactivateur 1 du récepteur stéroïdien au récepteur murin in vitro. En revanche, la Meclizine supprime la transactivation du hCAR et inhibe l'expression induite par le phénobarbital des gènes cibles du CAR, la cytochrome p450 monooxygénase (CYP)2B10, CYP3A11 et CYP1A2, dans les hépatocytes primaires dérivés de souris exprimant hCAR, mais pas mCAR.

In vivo

L'administration de Meclizine à des souris augmente l'expression des gènes cibles du CAR de manière dépendante du CAR. La Meclizine réduit le métabolisme oxydatif et supprime la mort cellulaire apoptotique dans un modèle cellulaire murin de toxicité des polyglutamines (polyQ).

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires HepG2 cells Concentrations ~10 μM Temps dincubation 24 h Méthode HepG2 cells are cultured in 24-well dishes with DMEM supplemented with 10% charcoal-stripped calf serum. Cells are transfected using calcium phosphate with 100 ng of receptor expression vectors, 300 ng of luciferase reporter plasmids, and 100 ng of pSV2-β-galactosidase as internal control of transfection efficiency. Drugs are added 12 h after transfection, and cells are incubated for an additional 24 h. The cell lysate is assayed for luciferase activity and normalized to β-galactosidase activity.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux Mouse Posologies 100 mg/kg Administration i.p.

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
HepG2 cells
Concentrations
~10 μM
Temps dincubation
24 h
Méthode
HepG2 cells are cultured in 24-well dishes with DMEM supplemented with 10% charcoal-stripped calf serum. Cells are transfected using calcium phosphate with 100 ng of receptor expression vectors, 300 ng of luciferase reporter plasmids, and 100 ng of pSV2-β-galactosidase as internal control of transfection efficiency. Drugs are added 12 h after transfection, and cells are incubated for an additional 24 h. The cell lysate is assayed for luciferase activity and normalized to β-galactosidase activity.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
Mouse
Posologies
100 mg/kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14269616/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15272053/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20977989/

Sellecks Meclizine 2HCl A été cité par 2 Publications

Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775]	PubMed: 31262903
Meclizine Prevents Ovariectomy-Induced Bone Loss and Inhibits Osteoclastogenesis Partially by Upregulating PXR [ Front Pharmacol, 2017, 8:693]	PubMed: 29046637

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