Medroxyprogesterone

N° de catalogueS3635 Lot :S363501

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Données techniques

Formule

C₂₂H₃₂O₃

Poids moléculaire

344.49

Numéro CAS

520-85-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

68 mg/mL (197.39 mM)

Ethanol

14 mg/mL (40.63 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description	Medroxyprogesterone (MP) est un stéroïde prégnane synthétique et un dérivé de la progestérone. C'est un puissant agoniste du progesterone receptor.
In vitro	Le traitement par l'acétate de Medroxyprogesterone (MPA, 10 nM) pendant 48 h induit la prolifération des cellules (induction de 1,6 fois). Le MPA induit l'expression de la cycline D1 (induction de 3,3 fois). Le MPA augmente à la fois le niveau de protéine (induction de 2,2 fois) et l'activité promotrice (induction de 2,7 fois) de la cycline D1 dans les cellules MCF-7 transfectées avec PRB mais pas avec PRA. Bien que le MPA active transcriptionnellement l'expression de la cycline D1, le promoteur de la cycline D1 ne possède pas de séquence liée à un élément sensible à la progestérone. Le MPA induit la phosphorylation transitoire d'Akt (induction de 2,7 fois à 5 min) et également la phosphorylation de l'inhibiteur de NFkappaBalpha (IkappaBalpha) (induction de 2,3 fois). Le MPA active les récepteurs aux glucocorticoïdes, ce qui pourrait imiter une partie des effets anti-athérosclérotiques des glucocorticoïdes, et possède, d'autre part, également une activité anti-androgénique, ce qui pourrait diminuer les effets protecteurs des œstrogènes.
In vivo	Un traitement à long terme avec le MPA et le MPA + E2 augmente la thrombose artérielle malgré les effets inhibiteurs du MPA sur l'athérosclérose chez les souris déficientes en ApoE. Une formation accrue de thrombine, une réduction du contenu en muscle lisse et un remodelage de la matrice de plaque non collagénique peuvent être impliqués dans les effets pro-thrombotiques. Ainsi, le MPA présente des effets différentiels sur la thrombose artérielle et sur l'athérosclérose. Chez les singes, le MPA interfère avec les effets œstrogéniques anti-athérosclérotiques alors que la progestérone ne le fait pas.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires T47D human breast cancer cells Concentrations 10 nM Temps dincubation 4 days Méthode The cells are plated at a density of 10 or 40 × 10⁴ cells/well in 12-well plates and allowed to attach overnight. The cells are then growth arrested by incubation in phenol red-free DMEM with 10% charcoal-stripped serum for 24 h followed by treatment with vehicle or MPA by exchanging the culture medium containing these agents with fresh medium every 24 h for 4 d. A Neubauer chamber is used to count cells, and trypan blue experiments are carried out in quadruplicate.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
T47D human breast cancer cells
Concentrations
10 nM
Temps dincubation
4 days
Méthode
The cells are plated at a density of 10 or 40 × 10⁴ cells/well in 12-well plates and allowed to attach overnight. The cells are then growth arrested by incubation in phenol red-free DMEM with 10% charcoal-stripped serum for 24 h followed by treatment with vehicle or MPA by exchanging the culture medium containing these agents with fresh medium every 24 h for 4 d. A Neubauer chamber is used to count cells, and trypan blue experiments are carried out in quadruplicate.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16123159/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20050187/

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