Metformin (1,1-Dimethylbiguanide)

N° de catalogueS5958 Lot :S595801

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Données techniques

Formule

C4H11N5
Poids moléculaire 129.16 Numéro CAS 657-24-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 26 mg/mL (201.3 mM)
Water 26 mg/mL (201.3 mM)
Ethanol 26 mg/mL (201.3 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description La Metformin (1,1-diméthylbiguanide), un médicament largement utilisé pour le traitement du diabète de type 2, active la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK) dans les hépatocytes. La Metformin favorise la mitophagy dans les cellules mononucléaires. La Metformin induit l'apoptose des cellules cancéreuses du poumon en activant la voie JNK/p38 MAPK et GADD153.
Cibles
AMPK JNK p38 MAPK
In vitro

La Metformin régule à la hausse l'activation de BAX en facilitant BIM, BAD et PUMA, régule à la baisse Bcl-2 et Bcl-xl, et induit également la libération de cytochrome c des mitochondries vers le cytoplasme, déclenchant directement l'apoptose mitochondriale médiée par la caspase-9.
In vivo

La Metformin montre un effet thérapeutique de ce composé dans un modèle murin de fibrose hépatique associée à la stéatohépatite non alcoolique (NASH) dans lequel la fonction hépatique, les lésions de NASH et la fibrose sont améliorées.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[4]
  • Lignées cellulaires

    human hepatic stellate cells (HSCs) LX-2, rat HSCs T6, human hepatocyte L02 and rat hepatocyte BRL-3A

  • Concentrations

    0-80 mM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    The human hepatic stellate cells (HSCs) LX-2 is maintained in RPMI 1640 medium, rat HSCs T6, human hepatocyte L02 and rat hepatocyte BRL-3A were maintained in DMEM, which are both supplemented with 10% (v/v) FBS and 1% (v/v) penicillin/streptomycin sulfate at 37 ℃ in a humidified 5% CO2 incubator. Metformin and AICAR solutions are filtered through 0.22 μm millipore membrane filter units. CCK8 assay is used to detect the effects of different concentration of this compound and AICAR on the proliferation of hepatic stellate cells. T6 cells and LX-2 cells are treated with different concentration of this chemical and AICAR for 24 h, and the expression of collagen and α - SMA protein are detected by Western blot. Cells are treated with 10 mM this compound and 0.5 mM AICAR for 24 h, and the expression of collagen and α - SMA protein are detected by Western blot. The mRNA levels of collagen I and α - SMA are detected by RT-qPCR.
Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    Male C57BL/6N mice

  • Posologies

    10-200 mg/kg; 65 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11602624/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31225649/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21895401/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35344814/

Sellecks Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) A été cité par 57 Publications

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The first abdominal aortic aneurysm organoid model replicates complex microenvironment for in vitro disease study [ Theranostics, 2025, 15(17):9029-9046] PubMed: 40963926
Enhancing CAR-T Cell Metabolic Fitness and Memory Phenotype for Improved Efficacy against Hepatocellular Carcinoma [ Int J Biol Sci, 2025, 21(9):4231-4251] PubMed: 40612678
TNF-α modulates cell proliferation via SOX4/TGF-β/Smad signaling in benign prostatic hyperplasia [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):472] PubMed: 40595502
Addition of metformin to anti-PD-1/PD-L1 drugs activates anti-tumor immune response in peripheral immune cells of NSCLC patients [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):286] PubMed: 40221409
Stromal Cell Derived Factor-1 Promotes Hepatic Insulin Resistance via Inhibiting Hepatocyte Lipophagy [ J Cell Mol Med, 2025, 29(2):e70352] PubMed: 39855896
PGC-1α activation to enhance macrophage immune function in mycobacterial infections [ PLoS One, 2025, 20(2):e0310908] PubMed: 39913377
Metformin alleviates lung ischemia‑reperfusion injury via the SIRT1 pathway following lung transplantation in diabetic rats [ Mol Med Rep, 2025, 32(5)287] PubMed: 40808338
Nuclear PD-L1 compartmentalization suppresses tumorigenesis and overcomes immunocheckpoint therapy resistance in mice via histone macroH2A1 [ J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314] PubMed: 39545415
Pump-Less, Recirculating Organ-On-Chip (rOoC) Platform To Model The Metabolic Crosstalk Between Islets and Liver [ Adv Healthc Mater, 2024, e2303785.] PubMed: 38221504

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