Mevastatin

N° de catalogueS4223 Lot :S422303

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Données techniques

Formule

C23H34O5
Poids moléculaire 390.51 Numéro CAS 73573-88-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 7 mg/mL (17.92 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Mevastatin (ML-236B, Compactin) est un inhibiteur compétitif de la HMG-Coenzyme A (HMG-CoA) réductase avec une affinité de liaison 10 000 fois supérieure à celle du substrat HMG-CoA lui-même.
Cibles
HMG-CoA reductase
In vitro

Mevastatin est un agent hypocholestérolémiant isolé de Penicillium citinium. Il réduit la synthèse du cholestérol à 50 % du contrôle à 0,01 pg/mL (26 nM). Ce composé est structurellement similaire à la HMG, un substituant du substrat endogène de la HMG-CoA Reductase. C'est une prodrogue qui est activée in vivo par hydrolyse du cycle lactone. Le cycle lactone hydrolysé imite l'intermédiaire tétraédrique produit par la réductase, permettant à l'agent de se lier avec une affinité 10 000 fois supérieure à celle de son substrat naturel. La portion bicyclique de cette substance chimique se lie à la portion coenzyme A du site actif. Il augmente les niveaux d'ARNm et de protéines eNOS, réduit la taille de l'infarctus et améliore les déficits neurologiques de manière dose- et temps-dépendante.
In vivo

À des doses de 5 et 20 mg/kg, la Mevastatin entraîne une réduction des taux de cholestérol sérique 3 heures après administration orale. Elle abaisse les taux de cholestérol sérique d'environ 30 % à une dose de 20 mg/kg. Ce composé diminue la production hépatique de cholestérol en inhibant de manière compétitive la HMG-CoA Reductase. Les taux de cholestérol ne sont réduits qu'après 28 jours de traitement et ne sont pas corrélés à la réduction de l'infarctus. Le flux sanguin cérébral absolu de base est 30 % plus élevé après 14 jours de traitement à forte dose.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Wistar-Imamichi male rats

  • Posologies

    5 mg/kg, 20 mg/kg

  • Administration

    orally

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1010803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11283400/

Validation du produit par le client

Sterol-starved HepG2 cells were treated with vehicle or mevastatin for 24 h before exposure to the indicated concentrations of MK-2206 for a further 14 h. Cells were then harvested and subjected to Western blot analysis. Upper panel shows one representative blot from six experiments. Lower panel: the immunoblots data were plotted relative to vehicle-treated cells. Error bars represent SD. One, two and three asterisks indicate p < 0.05, p < 0.01 and p < 0.001, respectively, compared with matched vehicle-treated cells.

Données de [ , , Atherosclerosis, 2018, 276:28-38 ]

SAHA and Statins on the proliferation of TNBC cells. TNBC or MCF-10A cells were treated with (D) Mevastatin, (E) Mevastatin + 0.5 μmol/l SAHA. Except for that a final concentration of 0.5 μmol/l SAHA was used in combination groups, serial 2-fold dilutions of each compound in a final concentration range of 32–0.03 μmol/l were used in experiments. Cell counting was assessed by using CCK8 reagent at 72 h after treatments. Dose-response curves were plotted as concentration (logarithmic scale) versus normalized response-variable slope using non-linear regression by software Prism 5.0 (Graphpad). Experiments were performed in triplicate, and data were presented as the mean±S.E.M.

Données de [ , , Eur J Pharmacol, 2017, 813:161-171 ]

Sellecks Mevastatin A été cité par 9 Publications

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Systems immunology-based drug repurposing framework to target inflammation in atherosclerosis [ Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571] PubMed: 37771373
The cholesterol metabolite 25-hydroxycholesterol restrains the transcriptional regulator SREBP2 and limits intestinal IgA plasma cell differentiation [ Immunity, 2021, 54(10):2273-2287.e6] PubMed: 34644558
Simvastatin Suppresses Human Breast Cancer Cell Invasion by Decreasing the Expression of Pituitary Tumor-Transforming Gene 1 [ Front Pharmacol, 2020, 11:574068] PubMed: 33250768
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376] PubMed: 30046109
Simvastatin functions as a heat shock protein 90 inhibitor against triple-negative breast cancer [Kou X, et al. Cancer Sci, 2018, 109(10):3272-3284] PubMed: 30039622
MK-2206, an allosteric inhibitor of AKT, stimulates LDLR expression and LDL uptake: A potential hypocholesterolemic agent [Bjune K, et al. Atherosclerosis, 2018, 276:28-38] PubMed: 30025252
Triciribine increases LDLR expression and LDL uptake through stabilization of LDLR mRNA. [ Sci Rep, 2018, 8(1):16174] PubMed: 30385871
Vorinostat and Simvastatin have synergistic effects on triple-negative breast cancer cells via abrogating Rab7 prenylation. [Kou X, et al. Eur J Pharmacol, 2017, 813:161-171] PubMed: 28826913

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