MG-101 (ALLN)

N° de catalogueS7386 Lot :S738602

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Données techniques

Formule

C20H37N3O4
Poids moléculaire 383.53 Numéro CAS 110044-82-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (13.03 mM)
 
 
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO) est un inhibiteur perméable aux cellules et puissant des cysteine proteases, y compris les calpaïnes et les cathepsines lysosomales.
Cibles
Cysteine protease
In vitro Le MG-101 (ALLN) inhibe efficacement les cystéine protéinases avec une ID50 de 7 nM et 13 nM pour les cathepsines L et B, respectivement. Ce composé présente de très faibles activités inhibitrices envers la cathepsine D (aspartic protease) et la subtilisine (serine protease). Il transforme ainsi les cellules NIH3T3 et induit également la différenciation des cellules de phéochromocytome PC12. En tant qu'inhibiteur des cysteine proteases dépendantes du Ca(2+), ce produit chimique inhibe la dégradation de la HMG-CoA réductase et de la HMGal dans la biosynthèse du cholestérol. Dans les cellules HCT116, il diminue la viabilité cellulaire et la croissance tumorale, et induit une réponse apoptotique par translocation de Bax du cytosol vers les mitochondries.
In vivo Chez les souris porteuses de xénogreffes HCT116, le MG-101 (ALLN) (10 mg/kg i.p.) inhibe la formation de tumeurs du côlon. [3]

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[3]
  • Lignées cellulaires

    HCT116, HCT116/p53−/−, and HCT116/Bax−/− cells

  • Concentrations

    ~26 μM

  • Temps dincubation

    24 hours

  • Méthode

    Cells viability is assayed using Cell Counting Kit-8 following manufacturer’s protocol. All HCT116 cell types are seeded into each well of 96-well plate, cultured to 80% density and treated with different doses of MG-101 (ALLN) for 24 h. Medium is then replaced by 100 μl fresh McCoy’s 5A complete medium with 10% CCK-8 reagent and incubated for 1 h. Absorbance is measured at 450 nm using a microplate reader. Results are shown as death percentages.
Étude animale : [3]
  • Modèles animaux

    Female athymic nude mice bearing HCT116 xenografts

  • Posologies

    10 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2403861/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1906466/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23831472/

Validation du produit par le client

Proteins from different subcellular compartments were efficiently separated without relevant cross-contamination: tight junction-protein claudin-5 (→ plasma membrane) was almost exclusively isolated together with proteins from membranes and organelles, and actin was only present in the fraction containing cytoskeleton proteins. Stronger signals in the lanes with samples from cells treated with the inhibitor MG-101 are due to the general inhibition of intracellular protein degradation.

Données de [ , , Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol, 2018, 257(1):83-94 ]

Sellecks MG-101 (ALLN) A été cité par 18 Publications

Targeting stress induction of GRP78 by cardiac glycoside oleandrin dually suppresses cancer and COVID-19 [ Cell Biosci, 2024, 14(1):115] PubMed: 39238058
CUL4B-DDB1-COP1-mediated UTX downregulation promotes colorectal cancer progression [ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):77] PubMed: 37679762
Potential drug discovery for COVID-19 treatment targeting Cathepsin L using a deep learning-based strategy [ Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454] PubMed: 35602976
Assembly and stability of IFT-B complex and its function in BBSome trafficking [ iScience, 2022, 25(12):105493] PubMed: 36411782
Nannocystin ax, an eEF1A inhibitor, induces G1 cell cycle arrest and caspase-independent apoptosis through cyclin D1 downregulation in colon cancer in vivo [ Pharmacol Res, 2021, S1043-6618(21)00454-0] PubMed: 34500061
Tunicamycin Induces Hepatic Stellate Cell Apoptosis Through Calpain-2/Ca2 +-Dependent Endoplasmic Reticulum Stress Pathway [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:684857] PubMed: 34604209
SMAD-specific E3 ubiquitin ligase 2 promotes angiogenesis by facilitating PTX3 degradation in MSCs from patients with ankylosing spondylitis [ Stem Cells, 2021, 10.1002/stem.3332] PubMed: 33547700
Suppression of ER-stress induction of GRP78 as an anti-neoplastic mechanism of the cardiac glycoside Lanatoside C in pancreatic cancer: Lanatoside C suppresses GRP78 stress induction [ Neoplasia, 2021, 23(12):1213-1226] PubMed: 34768108
Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5] PubMed: 33147445
Functional exploration of heterotrimeric kinesin-II in IFT and ciliary length control in Chlamydomonas [ Elife, 2020, 9e58868] PubMed: 33112235

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