MI-2 (MALT1 inhibitor)

N° de catalogueS7429 Lot :S742901

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Données techniques

Formule

C19H17Cl3N4O3
Poids moléculaire 455.72 Numéro CAS 1047953-91-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.68 mM)
Ethanol 21 mg/mL (46.08 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description MI-2 (MALT1 inhibitor) est un inhibiteur irréversible de MALT1 avec une IC50 de 5,84 μM.
Cibles
MALT1
(cell-free assay)
5.84 μM
In vitro MI-2 (MALT1 inhibitor) produit une inhibition sélective de la croissance pour les lignées cellulaires dépendantes de MALT1 avec une GI50 de 0,2, 0,5, 0,4 et 0,4 µM dans les cellules HBL-1, TMD8, OCI-Ly3 et OCI-Ly10, tandis que les lignées cellulaires indépendantes de MALT1 ABC-DLBCL, U2932 et HLY-1, et les deux lignées cellulaires GCB-DLBCL étaient résistantes. Il inhibe les fonctions de MALT1 dans les lignées cellulaires ABC-DLBCL avec une excellente pénétration cellulaire.
In vivo MI-2 (MALT1 inhibitor) est non toxique pour les souris à 350 mg/kg. À 25 mg/kg/jour i.p., ce composé supprime profondément la croissance des xénogreffes ABC-DLBCL TMD8 et HBL-1, tandis qu'il n'a aucun effet sur la croissance des tumeurs OCI-Ly1.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Criblage à haut débit des inhibiteurs de l'activité protéolytique de MALT1

    Ac-LRSR-AMC est utilisé comme substrat et les réactions sont mesurées avec des longueurs d'onde d'excitation/émission de 360/465 nm. Deux points temporels sont mesurés pour chaque réaction afin d'éliminer les faux positifs dus à l'autofluorescence du composé. Le pourcentage d'inhibition final est calculé avec la formule {[fluorescencecomposé test (T2-T1)-fluorescenceneg ctrl (T2-T1)]/[fluorescencepos ctrl (T2-T1)-fluorescenceneg ctrl (T2-T1)]} × 100, où Z-VRPR-FMK (300 nM) est utilisé comme contrôle positif et le tampon seul comme contrôle négatif. Les succès positifs sont validés dans des expériences de réponse à la concentration dans une plage de doses de 0,122 à 62,5 µM pour déterminer l'IC50 des composés. L'activité de MI-2 (MALT1 inhibitor) est validée en utilisant la MALT1 recombinante de type sauvage pleine longueur.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    MALT1-independent cell lines: U2932 and HLY-1, and the two GCB-DLBCL cell lines; MALT1-dependent cell lines: HBL-1, TMD8, OCI-Ly3, and OCI-Ly10 cells.

  • Concentrations

    ~5 μM

  • Temps dincubation

    48 hours

  • Méthode

    Cell proliferation is determined by ATP quantification using a luminescent method and trypan blue dye exclusion. Standard curves for each cell line are calculated by plotting the cell number (determined using trypan blue) against their luminescence values, and cell number is calculated accordingly. Cell viability in MI-2 (MALT1 inhibitor)-treated cells is normalized to their respective controls (fractional viability), and results are given as 1-fractional viability. CompuSyn software is used to determine GI25 and GI50 values.
Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    SCID NOD.CB17-Prkdcscid/J mice bearing human HBL-1, TMD8, or OCI-Ly1 xenograft.

  • Posologies

    25 mg/kg/day

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23238016/

Validation du produit par le client

(a-b) Cell growth analysis via MTT assay. Melanoma cell lines, including A2028, A375, WM35, Skmel28, CRL7625 and CRL7626, were seeded in 96-well dishes, and treated in tetrads for 48 hours with varying doses of MI-2. Graph represents average percent of live cells normalized to the untreated group +/- SD.

Données de [ , , Oncogenesis, 2017, 6(7):e365 ]

Sellecks MI-2 (MALT1 inhibitor) A été cité par 14 Publications

Hepatitis B Virus-KMT2B Integration Drives Hepatic Oncogenic Processes in a Human Gene-edited Induced Pluripotent Stem Cells-derived Model [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, 19(2):101422] PubMed: 39419394
T Cells Spatially Regulate B Cell Receptor Signaling in Lymphomas through H3K9me3 Modifications [ Adv Healthc Mater, 2024, e2401192.] PubMed: 38837879
Cotargeting of BTK and MALT1 overcomes resistance to BTK inhibitors in mantle cell lymphoma [ J Clin Invest, 2023, 133(3)e165694] PubMed: 36719376
Proteolytic Activity of the Paracaspase MALT1 Is Involved in Epithelial Restitution and Mucosal Healing [ Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7402] PubMed: 37108564
Inhibition of Histone H3 Lysine-27 Demethylase Activity Relieves Rheumatoid Arthritis Symptoms via Repression of IL6 Transcription in Macrophages [ Front Immunol, 2022, 13:781364] PubMed: 35296093
MLL1 inhibition reduces IgM levels in Waldenström macroglobulinemia [ Leuk Res, 2022, 116:106841] PubMed: 35462170
Extrinsic interactions in the microenvironment in vivo activate an antiapoptotic multidrug-resistant phenotype in CLL [ Blood Adv, 2021, 5(17):3497-3510] PubMed: 34432864
Inhibition of MALT1 Alleviates Spinal Ischemia/Reperfusion Injury-Induced Neuroinflammation by Modulating Glial Endoplasmic Reticulum Stress in Rats [ J Inflamm Res, 2021, 14:4329-4345] PubMed: 34511971
Copanlisib synergizes with conventional and targeted agents including venetoclax in B- and T-cell lymphoma models. [ Blood Adv, 2020, 4(5):819-829] PubMed: 32126142
Deubiquitinases Maintain Protein Homeostasis and Survival of Cancer Cells upon Glutathione Depletion. [ Cell Metab, 2019, 29(5):1166-1181] PubMed: 30799286

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