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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
1.000mg/ml
(2.66mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) est un puissant inhibiteur de l'interaction menin-MLL avec une IC50 de 648 nM.
Cibles
Menin-MLL interaction
648 nM
In vitro
Dans les cellules HEK293, MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) accède à la cible protéique et inhibe efficacement l'interaction menin-MLL-AF9. Il bloque efficacement la transformation leucémique médiée par la protéine de fusion MLL en régulant à la baisse l'expression des gènes cibles nécessaires à l'activité oncogénique de la protéine de fusion MLL. Dans les lignées cellulaires de leucémie MLL humaine hébergeant différentes translocations MLL, ce composé bloque efficacement la prolifération cellulaire et induit l'apoptose.
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) est criblé comme suit : FITC-MBM1 à 15 nM et menin à 150 nM dans le tampon FP sont mélangés et incubés pendant 1h dans l'obscurité à température ambiante. Pour le criblage ponctuel, 0,2 μL de chaque composé (concentration finale 20 μM, 1% DMSO) sont ajoutés à 20 μL de l'aliquote du mélange protéine-peptide et incubés sur des plaques à 384 puits dans l'obscurité à température ambiante pendant 1h. Lors du criblage de confirmation, les plaques de dilution en série avec ce composé dans le DMSO sont préparées et utilisées pour titrer le complexe menin-FITC-MBM1. Le changement de polarisation de fluorescence est surveillé à 525 nm après excitations à 495 nm à l'aide du lecteur de microplaques PHERAstar (BMG) et appliqué pour déterminer les valeurs d'IC50 avec le programme Origin 7.0.
The MLL-AF9 and E2A-HLF transduced murine BMC are plated in 12-well plates at the concentration of 5×103 cells/mL with 1 mL methylcellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or MI-3 (Menin-MLL Inhibitor). 6 days later colonies are stained with 100 μL iodonitrotetrazolium chloride at final concentration of 1 mg/mL, incubated at 37°C for 30 min and counted. To replate for the 2nd round, colonies are counted at day 6 without staining and cells were washed out by 1×PBS buffer and resuspended in IMDM medium containing 15% FBS, 1% penicillin/streptomycin and IL-3. 5×103 cells are plated in 12-well plates with 1ml methylcellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or this compound. 6 days later colonies are stained and counted.
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22286128/
Sellecks MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) A été cité par 7 Publications
Menin orchestrates macrophage reprogramming to maintain the pulmonary immune homeostasis
[ Cell Rep, 2025, 44(1):115219]
Co-inhibition of HDAC and MLL-menin interaction targets MLL-rearranged acute myeloid leukemia cells via disruption of DNA damage checkpoint and DNA repair.
[ Clin Epigenetics, 2019, 11(1):137]
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer
[ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]
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