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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
4.85mg/ml
(10.01mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.68mg/ml
(1.40mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
MI-463 est un puissant inhibiteur de l'interaction Ménine-MLL avec une valeur IC50 de 15,3 nM.
Cibles
Menin-MLL interaction (Cell-free assay)
15.3 nM
In vitro
MI-463 démontre une activité profonde sur la cible dans les cellules de leucémie MLL. Ce composé entraîne une inhibition substantielle de la croissance, avec des valeurs de concentration inhibitrice de croissance à moitié maximale (GI50) de 0,23 μM, mesurées après 7 jours de traitement dans les cellules de leucémie MLL. Il est efficace pour induire la différenciation des cellules de leucémie MLL. Le traitement avec des concentrations sub-micromolaires de ce produit chimique entraîne également une expression nettement réduite de Hoxa9 et Meis1, cibles en aval des protéines de fusion MLL considérablement régulées à la hausse dans les leucémies MLL.
In vivo
MI-463 montre un bénéfice de survie substantiel dans les modèles murins de leucémie MLL. Il possède des propriétés pharmacologiques très favorables, y compris la stabilité métabolique et le profil PK chez la souris. Ce composé atteint des niveaux élevés dans le sang périphérique après une seule dose intraveineuse ou orale, tout en montrant une biodisponibilité orale élevée (environ 45%). Dans un modèle de xénogreffe murin utilisant des cellules de leucémie MLL humaines MV4;11 implantées chez des souris nues BALB/c, ce produit chimique induit une forte inhibition de la croissance tumorale avec une administration intrapéritonéale (i.p.) une fois par jour. Il n'altère pas l'hématopoïèse normale in vivo.
For viability assays, leukemia cells are plated at relevant concentrations and treated with compounds or 0.25% DMSO and cultured at 37°C for 7 days. Medium is changed at day 4, viable cell numbers are restored to the original concentration, and compounds are re-supplied. The MTT cell proliferation assay kit (Roche) is then used, and plates are read for absorbance at 570 nm using a PHERAstar BMG microplate reader. Effect of this compound on expression level is assessed by qRT-PCR after 6 days of incubation of compounds with cells, with medium changed and compound re-supply at day 3. For cell differentiation studies, leukemia cells are treated with this chemical for 7 days, then harvested, washed, and incubated with Pacific Blue rat anti-mouse CD11b antibody before being analyzed by flow cytometry.
Targeting CDK9 inhibits the growth of KMT2A-rearranged infant leukemia and demonstrates synergy with menin inhibition
[ Blood Neoplasia, 2025, 2(4):100148]
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