Mifepristone (RU-486)

N° de catalogueS2606 Lot :S260602

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Données techniques

Formule

C29H35NO2
Poids moléculaire 429.59 Numéro CAS 84371-65-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (197.86 mM)
Ethanol 85 mg/mL (197.86 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Mifepristone est un antagoniste remarquablement actif du r moteur de la progest rone et du r moteur des glucocortico des avec des IC50 de 0,2 nM et 2,6 nM, respectivement. Le Mifepristone favorise l'autophagie et l'apoptose cellulaire, diminue le niveau de Bcl-2 et augmente le niveau de Beclin1, accompagn d'une interaction affaiblie entre Bcl-2 et Beclin1.Le Mifepristone (RU486) peut tre utilis pour induire des mod les animaux d'avortement spontan .
Cibles
Bcl-2 Progesterone receptor
(T47D cells)		 Glucocorticoid receptor
(A549 cells)
0.2 nM 2.6 nM
In vitro

Le Mifepristone inhibe la transcription induite par les cortico des partir d'un g ne rapporteur lucif rase li un lement de r ponse aux glucocortico des (GRE) dans la lign e cellulaire de carcinome pulmonaire humain A549. De plus, ce compos bloque galement l'induction par la progest rone de l'activit de la phosphatase alcaline dans la lign e cellulaire de cancer du sein humain T47D. Il inhibe la croissance des cellules de cancer de l'ovaire SK-OV-3 et OV2008 avec des IC50 de 6,25 M et 6,91 M, respectivement. Une tude r cente montre que ce produit chimique induit une surexpression de la caspase-1 la fois dans les cellules souches embryonnaires caspase-1 diff renci es et indiff renci es.

In vivo

Le Mifepristone peut alt rer la croissance des tumeurs SK-OV-3 chez des souris immunosupprim es raison de 0,5 mg/jour et 1 mg/jour. Ce compos inhibe significativement le poids de la prostate aux doses les plus lev es in vivo, et inhibe la croissance de la glande prostatique produite par la dihydrotestost rone (DHT) dans une plus grande mesure que l'induction de l'atrophie et de la mort cellulaire chez les rats.

Caractéristiques Le Mifepristone est le premier m dicament approuv pour les patients atteints du syndrome de Cushing endog ne

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Activit antagoniste du r moteur des glucocortico des (GR), activit antagoniste du r moteur de la progest rone (PR)

    Dosage de la phosphatase alcaline T47D : Les cellules de cancer du sein humain T47D sont ensemenc es dans des plaques de culture tissulaire 96 puits raison de 104 cellules par puits dans un milieu d'essai [milieu RPMI sans rouge de ph nol contenant 5 % (v/v) de FBS trait au charbon et 1 % (v/v) de p nicilline-streptomycine]. Deux jours plus tard, le milieu est d cant et le Mifepristone ou le t moin est ajout une concentration finale dans un nouveau milieu d'essai. Vingt-quatre heures plus tard, un dosage de la phosphatase alcaline est r alis l'aide d'un kit SEAP. Le milieu est d cant et les cellules sont fix es pendant 30 minutes temp rature ambiante avec 5 % (v/v) de formaline. Les cellules sont lav es une fois temp rature ambiante avec Hanks
Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    OV2008 and SK-OV-3 cells

  • Concentrations

    0-20 μM

  • Temps dincubation

    24 hours

  • Méthode

    Cell growth is evaluated in various ovarian cancer cell lines that are subjected to dose-response or time course treatments. Media containing each of the doses of fresh steroids is replaced every 24 hours. Control groups of cells are treated with vehicle ethanol at a final concentration of less than 0.05%. Number of viable cells is evaluated by trypsinization and counting in a hemocytometer chamber using trypan blue dye exclusion. Experiments are conducted in media without phenol red and supplemented with charcoal extracted fetal bovine serum, or media containing unextracted serum and having phenol red. Similar results are obtained with both media preparations; therefore, after performing the growth curves, all subsequent experiments are conducted using media with unextracted serum and in the presence of phenol red. When indicated, the proliferation IC50s are calculated using software designed to study drug interaction.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    SK-OV-3 ovarian cancer cells are injected into immunosuppressed mice.

  • Posologies

    0.5 or 1 mg/day

  • Administration

    Implanted s.c. with pellets

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806946/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17545545/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22131096/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17466516/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31262976/

Validation du produit par le client

Myogenic differentiation assay to determine the GR specificity of DEX by using RU-486 (10 uM). Immunofluorescence detection of MyHC (red) and DAPI counterstaining of nuclei (blue) was used to detect myotubes. The scale bar is 50 um.

Données de [ PLoS One , 2014 , 9(8), e105528 ]

Sellecks Mifepristone (RU-486) A été cité par 35 Publications

Elevated activity of plasma dipeptidyl peptidase 4 upon stress can be targeted to reverse tumor immunosuppression [ Pharmacol Res, 2025, 215:107696] PubMed: 40295089
SGK1 upregulation in GFAP+ neurons in the frontal association cortex protects against neuronal apoptosis after spinal cord injury [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):237] PubMed: 40175324
Distinct effects of glucocorticoid on pseudorabies virus infection in neuron-like and epithelial cells [ J Virol, 2025, 99(2):e0147224] PubMed: 39853115
Endometrial aging is accompanied by H3K27ac and PGR loss [ Nat Aging, 2025, 5(5):816-830] PubMed: 40394215
Human cortical neurogenesis is altered via glucocorticoid-mediated regulation of ZBTB16 expression [ Neuron, 2024, S0896-6273(24)00089-8] PubMed: 38442714
Taprenepag restores maternal-fetal interface homeostasis for the treatment of neurodevelopmental disorders [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):307] PubMed: 39609821
Glucocorticoid activates STAT3 and NF-κB synergistically with inflammatory cytokines to enhance the anti-inflammatory factor TSG6 expression in mesenchymal stem/stromal cells [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):70] PubMed: 38238297
Glucocorticoid stress hormones stimulate vesicle-free Tau secretion and spreading in the brain [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):73] PubMed: 38238309
Glucocorticoid treatment influences prostate cancer cell growth and the tumor microenvironment via altered glucocorticoid receptor signaling in prostate fibroblasts [ Oncogene, 2024, 43(4):235-247] PubMed: 38017134
Efficacy of the Bushen Jianpi Huoxue Formula on Beclin-1/Bcl-2-mediated autophagy and apoptosis in osteoblasts [ Front Pharmacol, 2024, 15:1513298] PubMed: 39834809

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