Milnacipran HCl

N° de catalogueS3140 Lot :S314001

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Données techniques

Formule

C₁₅H₂₂N₂O.HCl

Poids moléculaire

282.81

Numéro CAS

101152-94-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

57 mg/mL (201.54 mM)

Water

57 mg/mL (201.54 mM)

Ethanol

57 mg/mL (201.54 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.85mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.41mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Milnacipran inhibe à la fois le norepinephrine transporter (NET) et le Serotonin Transporter (SERT) avec une IC50 de 77 nM et 420 nM, respectivement.

Cibles

norepinephrine transporter (NET)	norepinephrine transporter (SERT)
77 nM	420 nM

In vitro

Milnacipran est principalement excrété dans l'urine sous forme de substance mère et de glucuronide (> 80 %), et seule une petite fraction (< 10 %) est métabolisée via la N-dééthylation par l'enzyme CYP3A4. À forte concentration, Milnacipran peut inhiber certains récepteurs ionotropes (LGIC) liés à un ligand, notamment les récepteurs NMDA, 5-HT3A et nACh, avec une IC50 de 58,4 μM, 185 μM, 14,3 μM.

In vivo

Milnacipran (10 et 30 mg/kg, PO) provoque une augmentation dose-dépendante des niveaux extracellulaires de 5-HT et de NA dans le cortex préfrontal médial des rats. Milnacipran (30 et 60 mg/kg, PO) réduit significativement la durée du temps d'immobilité dans le test de nage forcée et du temps de congélation dans le test de stress de peur conditionnée chez les rats, qui sont des modèles comportementaux animaux pour la dépression et l'anxiété, respectivement. Milnacipran (<40 mg/kg i.p.) augmente de manière dose-dépendante les niveaux extracellulaires de NA et de 5-HT dans l'hypothalamus de cobayes en liberté. Milnacipran administré à 10 mg/kg et 40 mg/kg diminue les niveaux de métabolite NA MHPG de 57 % et 47 %, respectivement, dans l'hypothalamus de cobayes en liberté.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18207394/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14997275/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12122491/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9231743/

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Sellecks Milnacipran HCl A été cité par 1 Publication

Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100]	PubMed: 38590408

Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100]

PubMed: 38590408

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