Données techniques
| Formule | C21H24N4O2S |
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| Poids moléculaire | 396.51 | Numéro CAS | 223673-61-8 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 79 mg/mL (199.23 mM) | ||||
| Ethanol | 8 mg/mL (20.17 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Mirabegron (YM 178) est un agoniste sélectif du récepteur β3-adrénergique avec un EC50 de 22,4 nM. | ||
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| Cibles |
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| In vitro | Mirabegron augmente la concentration de cAMP de manière dose-dépendante dans les cellules CHO exprimant les récepteurs adrénergiques humains 3 (ARs) avec une I.A. de 0,8. Ce composé a peu d'effet agoniste sur les ARs 1 et 2. Il détend de manière concentration-dépendante les bandelettes de muscle lisse de vessie de rat et humaine précontractées avec 10-6 M ou 10-7 M de carbachol avec des valeurs EC50 de 5,1 μM et 0,78 μM, respectivement. Les effets relaxants maximaux de ce produit chimique sont respectivement de 94,0 % et 89,4 % de ceux du carbachol. C'est un inhibiteur temps-dépendant du CYP2D6 en présence de NADPH, la valeur IC50 dans les microsomes hépatiques humains ayant diminué de 13 à 4,3 μM après 30 min de préincubation. Ce composé agit en partie comme un inhibiteur irréversible ou quasi-irréversible du CYP2D6 dépendant du métabolisme. | ||
| In vivo | Mirabegron produit une diminution dose-dépendante de la fréquence des contractions rythmiques de la vessie chez les rats anesthésiés. 3 mg/kg i.v. de ce composé supprime la fréquence à 2 contractions/10 min. Il ne diminue pas l'amplitude des contractions rythmiques de la vessie. Ce produit chimique diminue l'activité afférente primaire de la vessie et les micro-contractions de la vessie chez les rats. Il (0,3 et 1 mg/kg) inhibe les activités afférentes unitaires mécano-sensibles (SAA) des fibres Aδ en réponse au remplissage de la vessie. Les SAA des fibres C diminuent seulement à 1 mg/kg de traitement avec ce composé. Son administration supprime la pression moyenne de la vessie et le nombre de micro-contractions dans des conditions isovolumétriques de la vessie. Il est efficace pour faciliter le stockage vésical. Ce composé diminue de manière dose-dépendante la pression intra-vésicale au repos. Il diminue de manière dose-dépendante la fréquence des contractions non mictionnelles, considérées comme un indice de réponse anormale dans le stockage vésical. Il ne présente pas d'effets significatifs sur l'amplitude des contractions non mictionnelles, la pression de miction, la pression seuil, le volume uriné, le volume résiduel ou la capacité vésicale. |
Protocole (de référence)
Références
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Sellecks Mirabegron A été cité par 14 Publications
| Neuroprotective role of mirabegron: Targeting beta-3 adrenergic receptors to alleviate ulcerative colitis-associated cognitive impairment [ Biomed Pharmacother, 2025, 183:117816] | PubMed: 39809125 |
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
| Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] | PubMed: 35118583 |
| Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] | PubMed: 34731453 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] | PubMed: 34383271 |
| Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] | PubMed: 34304386 |
| Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] | PubMed: 32099531 |
| Establishment and characterization of a novel cell line, NCC-TGCT1-C1, derived from a patient with tenosynovial giant cell tumor [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8] | PubMed: 32886306 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS2-C1: a novel patient-derived cancer cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00420-z] | PubMed: 32870449 |
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