Mirtazapine

N° de catalogueS2016 Lot :S201601

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Données techniques

Formule

C₁₇H₁₉N₃

Poids moléculaire

265.35

Numéro CAS

85650-52-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

53 mg/mL (199.73 mM)

Ethanol

53 mg/mL (199.73 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.65mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.37mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin) est un antagoniste adrénergique et des récepteurs de la sérotonine, utilisé pour traiter la dépression.

Cibles

5-HT

In vitro

Mirtazapine présente une affinité marquée pour les récepteurs alpha2A-adrénergiques (AR) clonés humains, au niveau desquels elle bloque la stimulation de la liaison du guanosine-5'-O-(3-[³⁵S]thio)-triphosphate ([³⁵S]-GTPgammaS) induite par la noradrénaline (NA). Ce composé montre une affinité élevée pour les récepteurs de la sérotonine (5-HT)2C clonés humains, au niveau desquels il abolit la génération de phosphoinositide induite par la 5-HT. Il élève significativement les niveaux de NA dans le dialysat et, dans le FCX, de DA, tandis que la 5-HT n'est pas affectée. Cette substance chimique améliore l'efficacité de la stimulation électrique de la voie ascendante de la 5-HT en bloquant les auto- et hétérorécepteurs adrénergiques alpha-2. Elle bloque l'effet suppresseur de la norépinéphrine (NE) appliquée par microiontophorèse sur l'activité de décharge des neurones pyramidaux CA3 de l'hippocampe dorsal, indiquant leurs effets antagonistes sur les adrénorécepteurs alpha-2 postsynaptiques.

In vivo

Mirtazapine (10-250 mg/kg i.v.) augmente de manière dose-dépendante l'activité de décharge des neurones 5-HT chez les rats naïfs, mais pas chez les rats prétraités au 6-hydroxydopamine. Ce composé (5 mg/kg/jour, s.c., en utilisant des mini-pompes osmotiques) augmente l'activité de décharge spontanée des neurones de noradrénaline (NA) du locus coeruleus chez les rats mâles Sprague-Dawley. Il antagonise à la fois l'effet stimulant d'une faible dose (10 mg/kg, i.v.) et l'effet réducteur d'une forte dose (100 mg/kg, i.v.) de l'agoniste des récepteurs alpha 2-adrénergiques clonidine sur l'efficacité de la stimulation électrique de la voie ascendante 5-HT pour supprimer l'activité de décharge des neurones pyramidaux CA3 de l'hippocampe dorsal. Cette substance chimique (5 mg/kg s.c.) n'affecte que légèrement les niveaux de DOPAC et d'acide homovanillique dans le striatum, n'affecte presque pas la libération de 5-HT chez les rats en liberté de mouvement, mais a clairement augmenté l'acide 5-hydroxyindole acétique.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10762339/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102749/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9007838/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8627567/

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