Mito-LND (Mito-Lonidamine)

N° de catalogueE5927

Données techniques

Formule	C₄₃H₄₅Cl₂N₃OP.Br
Poids moléculaire	801.62	Numéro CAS	2361564-49-8
Solubilité (25°C)*	In vitro


* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description	Mito-LND (Mito-Lonidamine) est un dérivé de la lonidamine ciblant les mitochondries, conjugué à un cation triphénylphosphonium qui s'accumule sélectivement dans les mitochondries des cellules cancéreuses en raison de leur potentiel membranaire élevé. Il inhibe puissamment la phosphorylation oxydative (OXPHOS) en perturbant les complexes respiratoires I et II, en stimulant la production de ROS et l'oxydation de Prx3 tout en supprimant la signalisation AKT/mTOR/p70S6K.
In vivo	Le traitement au Mito-LND (7,5 μmol/kg; gavage oral; 5 jours par semaine; pendant 3 semaines consécutives) a considérablement amélioré la puissance contre la progression et la métastase du cancer du poumon. Le Mito-LND diminue également le taux de croissance des xénogreffes tumorales A549. Le traitement au Mito-LND montre une diminution marquée des métastases cérébrales du cancer du poumon chez les souris NOD/SCID portant des cellules H2030BrM3.

Description

Mito-LND (Mito-Lonidamine) est un dérivé de la lonidamine ciblant les mitochondries, conjugué à un cation triphénylphosphonium qui s'accumule sélectivement dans les mitochondries des cellules cancéreuses en raison de leur potentiel membranaire élevé. Il inhibe puissamment la phosphorylation oxydative (OXPHOS) en perturbant les complexes respiratoires I et II, en stimulant la production de ROS et l'oxydation de Prx3 tout en supprimant la signalisation AKT/mTOR/p70S6K.

In vivo

Le traitement au Mito-LND (7,5 μmol/kg; gavage oral; 5 jours par semaine; pendant 3 semaines consécutives) a considérablement amélioré la puissance contre la progression et la métastase du cancer du poumon. Le Mito-LND diminue également le taux de croissance des xénogreffes tumorales A549. Le traitement au Mito-LND montre une diminution marquée des métastases cérébrales du cancer du poumon chez les souris NOD/SCID portant des cellules H2030BrM3.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31101821/

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