MK-0752

N° de catalogueS2660 Lot :S266003

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Données techniques

Formule

C21H21ClF2O4S
Poids moléculaire 442.9 Numéro CAS 471905-41-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (200.94 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description MK-0752 est un inhibiteur modérément puissant de la γ-secrétase, qui réduit la production d'Aβ40 avec une IC50 de 5 nM. Phase 1/2.
Cibles
Aβ
(in human SH-SY5Y cells)
5 nM
In vitro Le MK-0752 est identifié comme un inhibiteur modérément puissant de la γ-secrétase, qui réduit l'Aβ40 de manière dose-dépendante avec une IC50 de 5 nM dans les cellules SH-SY5Y humaines. In vitro, ce composé bloque le clivage du domaine intracellulaire (ICD) de Notch et sa translocation nucléaire subséquente.
In vivo Le MK-0752 (240 mg/kg) réduit la génération d'Aβ nouvellement produit avec une diminution de 90 % de l'AUV dans le cerveau des macaques rhésus. De plus, le traitement par ce composé augmente les niveaux d'Aβ 1-14, Aβ 1-15 et Aβ 1-16, tout en diminuant les niveaux d'Aβ 1-17. Chez les cobayes, l'administration orale de cette substance chimique (10 mg/kg - 30 mg/kg) entraîne une réduction dose-dépendante d'Aβ40 dans le plasma, le cerveau et le liquide céphalo-rachidien (LCR) avec une IC50 de 440 nM dans le cerveau.
Caractéristiques Un inhibiteur modérément puissant de la γ-secrétase.

Protocole (de référence)

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Cisterna Magna Ported (CMP) Rhesus Monkey Model.

  • Posologies

    ≤240 mg/kg

  • Administration

    Administered via p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20463236/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20068161/

Validation du produit par le client

HES1 expression after treatment with clinically available GSIs R04929097, BMS-708163, LY450139, and MK-0752 as determined by qRT-PCR.

Données de [ Oncotarget , 2014 , 5(2), 363-74 ]

Spontaneous migration in the “wound-healing assay.” Representative images of wound closure 16 hours after the scratch. Original magnification: ×200. Bar graphs represent migrated cells/field expressed as mean ± S.D.

Données de [ , , Neoplasia, 2018, 21(1):93-105 ]

Western blot for Notch receptors in B5725 and C0321 cells treated with 6 μM of MK-0752 for 24 h. Control was incubation with DMSO.

Données de [ , , Cancer Biol Ther, 2014, 15(5):633-42 ]

Jurkat cells were treated with (D) TRAIL (20 ng/ml), MK-0752 (50 µM) or a combination of the two for 48 h. Vehicle control for (D), 0.1% (v/v) dimethyl sulfoxide. Data shown are the mean ± standard error of the mean of ≥3 independent experiments. *P≤0.05, **P≤0.01. TRAIL, tumour necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand.

Données de [ , , Oncol Lett, 2016, 12(4):2900-2905 ]

Sellecks MK-0752 A été cité par 23 Publications

Distinct pathways drive anterior hypoblast specification in the implanting human embryo [ Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365] PubMed: 38443567
Simultaneous Inhibition of Ceramide Hydrolysis and Glycosylation Synergizes to Corrupt Mitochondrial Respiration and Signal Caspase Driven Cell Death in Drug-Resistant Acute Myeloid Leukemia [ Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883] PubMed: 36980769
In vitro antineoplastic effects of MK0752 in HPV-positive head and neck squamous cell carcinoma [ J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699] PubMed: 37587308
Prediction of drug candidates for clear cell renal cell carcinoma using a systems biology-based drug repositioning approach [ EBioMedicine, 2022, 78:103963] PubMed: 35339898
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Delta/Jagged-mediated Notch signaling induces the differentiation of agr2-positive epidermal mucous cells in zebrafish embryos [ PLoS Genet, 2021, 17(12):e1009969] PubMed: 34962934
PLK1 and NOTCH Positively Correlate in Melanoma and their Combined Inhibition Results in Synergistic Modulations of Key Melanoma Pathways [ Mol Cancer Ther, 2020, molcanther.0654.2020] PubMed: 33177155
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] PubMed: 30760778
IL6 blockade potentiates the anti-tumor effects of γ-secretase inhibitors in Notch3-expressing breast cancer. [ Cell Death Differ, 2018, 25(2):330-339] PubMed: 29027990

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