MK-3903

N° de catalogueS8803 Lot :S880301

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Données techniques

Formule

C27H19ClN2O3
Poids moléculaire 454.90 Numéro CAS 1219737-12-8
Solubilité (25°C)* In vitro 4-Methylpyridine (chauffé au bain-marie à 50 °C) 23 mg/mL (50.56 mM)
DMSO 5.6 mg/mL (12.31 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description MK-3903 est un activateur puissant et sélectif d'AMPK avec une CE50 de 8 nM pour la sous-unité α1 β1 γ1. Il active 10 des 12 complexes pAMPK avec des valeurs de CE50 comprises entre 8 et 40 nM et une activation maximale >50 %.
Cibles
AMPK
8 nM(EC50)
In vitro

MK-3903 active 10 des 12 complexes pAMPK avec des valeurs de CE50 comprises entre 8 et 40 nM et une activation maximale >50 %. Ce composé active partiellement le pAMPK5 (36 % max), qui n'est qu'un composant mineur du foie humain et de souris, et il n'active pas le pAMPK6, qui n'est pas détecté dans le foie. C'est un faible inhibiteur réversible du CYP3A4 et du 2D6 dans les microsomes hépatiques humains (IC50 apparent > 50 μM) et il ne présente pas d'inhibition dépendante du temps de l'activité du CYP3A4. Ce produit chimique n'est pas un puissant agoniste du PXR.
In vivo

La pharmacocinétique du MK-3903 chez les souris C57BL/6, les rats Sprague–Dawley et les chiens beagle a été caractérisée par une clairance plasmatique systémique modérée (5,0–13 mL/min/kg), un volume de distribution à l'état d'équilibre de 0,6–1,1 L/kg, et une demi-vie terminale d'environ 2 h. Il présente une faible biodisponibilité orale (8,4 %) chez les souris C57BL/6, mais l'exposition orale est ensuite améliorée en utilisant d'autres véhicules. Les biodisponibilités orales chez les rats et les chiens sont améliorées (27-78 %). L'administration orale chronique de ce composé a fortement augmenté la phosphorylation de l'ACC dans le foie avec des effets plus modestes dans les muscles squelettiques. Le traitement de divers modèles murins avec ce produit chimique entraîne des altérations attendues du métabolisme lipidique et des améliorations d'une mesure de la sensibilisation à l'insuline.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    lean C57BL/6 mice, Sprague-Dawley rats and beagle dogs

  • Posologies

    for I.V., 2 mg/kg in mouse, 1 mg/kg in rat and 0.5 mg/kg in dog; for P.O., 10 mg/kg in mouse, 4 mg/kg in rat and 1 mg/kg in dog

  • Administration

    P.O. and I.V.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29035567/

Sellecks MK-3903 A été cité par 1 Publication

MK8722, an AMPK activator, inhibiting carcinoma proliferation, invasion and migration in human pancreatic cancer cells [ Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325] PubMed: 34656065

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