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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
MK-4101, un puissant inhibiteur de la voie Hedgehog, montre une activité antitumorale par l'inhibition de la prolifération et l'induction d'une apoptose étendue dans les cellules tumorales.
Cibles
SMO
In vitro
MK-4101 inhibe la signalisation Hh à la fois dans un test de gène rapporteur dans une lignée cellulaire de souris modifiée (Gli_Luc) avec une IC50 = 1,5 µM et dans des cellules cancéreuses œsophagiennes humaines KYSE180 avec une IC50 = 1 µM. De plus, ce composé a déplacé un dérivé de cyclopamine marqué par fluorescence des cellules 293 exprimant le SMO humain recombinant avec une IC50 = 1,1 µM. Il arrête les cellules en phases G1 et G2.
In vivo
MK-4101 possède une activité antitumorale robuste par l'inhibition de la prolifération et l'induction d'une apoptose étendue dans les cellules tumorales. Ce composé est très efficace contre le médulloblastome primaire et le carcinome basocellulaire (CBC) se développant dans le cervelet et la peau des souris Ptch1+/-. La pharmacocinétique de cette substance chimique montre qu'elle peut être administrée par voie orale, présentant une bonne biodisponibilité (F ≥ 87 %) avec une clairance plasmatique faible à modérée chez la souris et le rat. De plus, il a été bien absorbé et principalement excrété dans la bile.
POLITIQUE DE RETOUR
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EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
