Niraparib tosylate

N° de catalogueS7625 Lot :S762505

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Données techniques

Formule

C₁₉H₂₀N₄O.C₇H₈O₃S

Poids moléculaire

492.59

Numéro CAS

1038915-73-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

98 mg/mL (198.94 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Niraparib tosylate est un inhibiteur sélectif de PARP1/PARP2 avec une IC50 de 3,8 nM/2,1 nM. Niraparib augmente la formation de complexes PARP-ADN, entraînant des dommages à l'ADN, l'apoptose et la mort cellulaire.

Cibles

PARP2 (Cell-free assay)	PARP1 (Cell-free assay)
2.1 nM	3.8 nM

In vitro

Des concentrations micromolaires de niraparib radiosensibilisent les lignées cellulaires tumorales dérivées des cancers du poumon, du sein et de la prostate, indépendamment de leur statut p53, mais pas les lignées cellulaires dérivées de tissus normaux. Le niraparib sensibilise également les cellules tumorales au H2O2 et convertit les cassures simple brin (SSB) induites par le H2O2 en DSB pendant la réplication de l'ADN.

In vivo

Le MK-4827 améliore fortement l'effet de la radiothérapie sur une variété de xénogreffes tumorales humaines, qu'elles soient de type sauvage p53 ou mutantes p53. Le MK-4827 réduit les niveaux de PAR dans les tumeurs 1 h après l'administration, effet qui persiste jusqu'à 24 h. Le traitement in vivo avec le MK-4827 et la radiothérapie a prolongé la survie (p<0,01) par rapport aux monothérapies. La supériorité in vivo du MK-4827 plus radiothérapie est également documentée par des augmentations significatives de la caspase-3 clivée et du γ-H2AX dans les tumeurs du groupe combiné par rapport aux cohortes en monothérapie.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires V-C8 cells Concentrations 50 nM Temps dincubation 24 h Méthode V-C8 (BRCA2-negative) Chinese hamster cells are treated with the PARP inhibitor MK-4827 for 24 h, washed and incubated in drug-free medium for 5-7 days until colonies formed.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Female nude mice (Ncr Nu/Nu) Posologies 25 or 50 mg/kg Administration p.o.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22127459/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22158865/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19873981/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23482742/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24970803/

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Validation du produit par le client

: Données de [ , , Cell Death & Disease, 2017, 8: e3070 ]

Sellecks Niraparib tosylate A été cité par 42 Publications

PARP inhibitors differentially regulate immune responses in distinct genetic backgrounds of high-grade serous tubo-ovarian carcinoma models [ Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0515]	PubMed: 39851178
Increased DNA damage in full-grown oocytes is correlated with diminished autophagy activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):9463]	PubMed: 39487138
Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041]	PubMed: 38310113
Co-Targeting of DTYMK and PARP1 as a Potential Therapeutic Approach in Uveal Melanoma [ Cells, 2024, 13(16)1348]	PubMed: 39195238
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
BRCA2 Germline Mutations Identify Gastric Cancers Responsive to PARP Inhibitors [ Cancer Res, 2023, 83(10):1699-1710]	PubMed: 37129948
Temozolomide Sensitizes ARID1A-Mutated Cancers to PARP Inhibitors [ Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762]	PubMed: 37306706
OGG1 Inhibition Triggers Synthetic Lethality and Enhances The Effect of PARP Inhibitor Olaparib in BRCA1-Deficient TNBC Cells [ Front Oncol, 2022, 12:888810]	PubMed: 35619904
Novel Paired Normal Prostate and Prostate Cancer Model Cell Systems Derived from African American Patients [ Cancer Res Commun, 2022, 2(12):1617-1625]	PubMed: 36970725
Translational evidence for RRM2 as a prognostic biomarker and therapeutic target in Ewing sarcoma [ Mol Cancer, 2021, 20(1):97]	PubMed: 34315482

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