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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
MK-8245 est un inhibiteur de la stéaroyl-CoA désaturase (SCD) ciblant le foie, avec une IC50 de 1 nM pour la SCD1 humaine et de 3 nM pour la SCD1 de rat et de souris, présentant une efficacité antidiabétique et antidyslipidémique. Phase 2.
Cibles
SCD1 (human)
SCD1 (rat)
SCD1 (mouse)
1 nM
3 nM
3 nM
In vitro
MK-8245, un dérivé de phénoxy pipéridine isoxazole, a été identifié comme un puissant inhibiteur de SCD spécifique du foie. Il contient un groupement acide tétrazole acétique, qui est la molécule clé pour la reconnaissance des OATP et le ciblage hépatique. Ce composé présente des puissances similaires contre les SCD1 humaine, de rat et de souris avec des valeurs d'IC50 de 1 nM pour la SCD1 humaine et de 3 nM pour la SCD1 de rat et de souris. Il présente une inhibition significative de SCD dans l'essai sur hépatocytes de rat qui contient des OATP fonctionnels et actifs avec une IC50 de 68 nM, tout en étant seulement faiblement actif dans l'essai sur cellules HepG2 qui est dépourvu d'OATP actifs avec une IC50 d'environ 1 μM. Il présente une activité hautement sélective pour les désaturases Δ-5 et Δ-6 (c'est-à-dire >100000 μM contre Δ5D et Δ6D de rat et d'homme, comme évalué dans l'essai HepG).
In vivo
L'administration de MK-8245 à 10 mg/kg chez la souris présente un profil de distribution tissulaire concentré dans le foie. Il montre un rapport foie/glande de Harder de 21, suggérant un degré élevé de ciblage hépatique par rapport à un composé distribué systémiquement avec un rapport foie/glande de Harder de 1,5. L'administration orale de ce composé chez la souris, le rat, le chien et le macaque rhésus démontre qu'il est principalement distribué au foie, avec une faible exposition dans les tissus associés à des événements indésirables potentiels. Les rapports foie/peau sont >30:1 chez les quatre espèces. L'administration de cette substance chimique à des souris eDIO avant le test de charge en glucose améliore la clairance du glucose de manière dose-dépendante avec une ED50 de 7 mg/kg.
Caractéristiques
Un puissant inhibiteur hépatique de SCD, et n'affecte pas l'enzyme SCD dans les tissus de la peau et des yeux comme les autres inhibiteurs de SCD distribués systémiquement.
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