MK-8719

N° de catalogueS8890 Lot :S889001

Imprimer

Données techniques

Formule

C₉H₁₄F₂N₂O₃S

Poids moléculaire

268.28

Numéro CAS

1382799-40-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

54 mg/mL (201.28 mM)

Water

54 mg/mL (201.28 mM)

Ethanol

54 mg/mL (201.28 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

MK-8719 est un inhibiteur sélectif et puissant à petite molécule de l'enzyme O-GlcNAcase (OGA) avec un Ki de 7,9 nM pour hOGA.

Cibles

hOGA
(Cell-free assay)

7.9nM(Ki)

In vitro

In vitro, ce composé est un puissant inhibiteur de l'enzyme OGA humaine avec une activité comparable contre les enzymes correspondantes de la souris, du rat et du chien.

In vivo

In vivo, l'administration orale de MK-8719 élève les niveaux d'O-GlcNAc dans le cerveau et les cellules mononucléaires du sang périphérique de manière dose-dépendante. De plus, des études d'imagerie par tomographie par émission de positons démontrent un engagement robuste de la cible de ce composé dans le cerveau des rats et des souris rTg4510. Dans le modèle murin rTg4510 de tauopathie humaine, ce produit chimique augmente significativement les niveaux d'O-GlcNAc dans le cerveau et réduit le tau pathologique. La réduction de la pathologie tau chez les souris rTg4510 est accompagnée d'une atténuation de l'atrophie cérébrale, y compris une réduction de la perte de volume du cerveau antérieur telle que révélée par l'analyse d'imagerie par résonance magnétique volumétrique.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires PC-12 cells Concentrations up to 1 mM Temps dincubation 24 h Méthode Rat PC-12 cells are plated in 96-well plates with approximately 10,000 cells/well. Compounds to be tested (including MK-8719) are dissolved in DMSO, either 2- or 10-mM stock solution, and then diluted with DMSO and water in a two-step process using a Tecan workstation. Cells are treated with diluted compounds for 24 hours to reach a final concentration of inhibitor desired to measure a concentration-dependent response, typically, 10 3-fold dilution steps, starting at 10 mM.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux rTg4510 mice, Male Sprague-Dawley (SD) rats Posologies 0.1 to 100 mg/kg Administration Oral gavage

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
PC-12 cells
Concentrations
up to 1 mM
Temps dincubation
24 h
Méthode
Rat PC-12 cells are plated in 96-well plates with approximately 10,000 cells/well. Compounds to be tested (including MK-8719) are dissolved in DMSO, either 2- or 10-mM stock solution, and then diluted with DMSO and water in a two-step process using a Tecan workstation. Cells are treated with diluted compounds for 24 hours to reach a final concentration of inhibitor desired to measure a concentration-dependent response, typically, 10 3-fold dilution steps, starting at 10 mM.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
rTg4510 mice, Male Sprague-Dawley (SD) rats
Posologies
0.1 to 100 mg/kg
Administration
Oral gavage

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31487175/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32493725/

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.