MK-8745

N° de catalogueS7065 Lot :S706501

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Données techniques

Formule

C₂₀ H₁₉ Cl F N₅ O S

Poids moléculaire

431.91

Numéro CAS

885325-71-3

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

86 mg/mL (199.11 mM)

Ethanol

1 mg/mL (2.31 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.3mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.61mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

MK-8745 est un inhibiteur puissant et sélectif d'Aurora A avec une IC50 de 0,6 nM, soit plus de 450 fois plus sélectif pour Aurora A que pour Aurora B.

Cibles

Aurora A

0.6 nM

In vitro

MK-8745 entraîne un arrêt du Cell Cycle en phase G2/M avec accumulation de noyaux tétraploïdes suivie d'une mort cellulaire dans les lignées cellulaires de lymphome non hodgkinien (LNH). Le traitement avec ce composé induit p21(waf1/cip1) et CycB1, indiquant un arrêt du Cell Cycle et une augmentation de la population cellulaire en phase G2/M. Suite à ce traitement chimique, les substrats d'Aurora-A (TACC3, Eg5 et TPX2) sont rapidement dégradés après la réduction de la phospho-Aurora-A. Ce composé induit la mort cellulaire apoptotique de manière dépendante de p53 lorsqu'il est testé in vitro dans des lignées cellulaires de multiples lignages. L'exposition de cellules de type sauvage p53 à ce produit chimique entraîne l'induction de la phosphorylation de p53 (ser15) et une augmentation de l'expression de la protéine p53. L'apoptose dépendante de p53 par ce composé est en outre confirmée dans les cellules HCT 116 p53(-/-) transfectées avec p53 de type sauvage.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21879811/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22293494/

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