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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
ML264 (CID-51003603), un inhibiteur sélectif du facteur 5 de type kruppel (KLF5), inhibe puissamment la croissance du cancer colorectal.
Cibles
KLF5 (Cell-based assay for proliferation of DLD-1 cells)
29 nM
In vitro
ML264 arrête puissamment la viabilité de DLD-1 (IC50 = 29 nM) avec un effet maximal élevé (>90%). Les cellules DLD-1 sont des cellules d'adénocarcinome colorectal humain. Ce composé a des effets significatifs à des doses submicromolaires sur d'autres types de cellules également, y compris HCT116 (carcinome colorectal humain), HT29 (adénocarcinome colorectal humain) et SW620 (adénocarcinome colorectal humain). La cible IEC-6 (une lignée cellulaire épithéliale intestinale de rat non transformée) n'est largement pas affectée, avec une inhibition inférieure à 50% à la dose la plus élevée. Ce composé inhibe puissamment la prolifération des cellules CRC in vitro par des modifications du profil du cycle cellulaire.
In vivo
Dans un modèle de souris xénogreffe établi de cancer du côlon, ML264 inhibe efficacement la croissance de la tumeur dans les cinq jours suivant le traitement. Cet effet est causé par une réduction significative de la prolifération et par le fait que ce composé inhibe puissamment l'expression de KLF5 et EGR1, un activateur transcriptionnel de KLF5.
For cell proliferation experiments, DLD-1 and HCT116 cells are treated with 10μM ML264 or with vehicle (DMSO). Live cells are collected at 24, 48 and 72 hours post treatment and their numbers are determined by counting using a Coulter counter; In MTS assay, DLD-1 and HCT116 cells are treated with 10μM this compound or with vehicle (DMSO). After 24, 48, and 72 hours of incubations, 20 μL of MTS solution is added to each well and an analysis is performed according to the manufacturer's protocol.
Krüppel-like factor 5 promotes the progression of oral squamous cell carcinoma via the baculoviral IAP repeat containing 5 gene
[ Ann Transl Med, 2022, 10(18):969]
Oxidative Stress-Induced Hypermethylation of KLF5 Promoter Mediated by DNMT3B Impairs Osteogenesis by Diminishing the Interaction with β-Catenin
[ Antioxid Redox Signal, 2021, 10.1089/ars.2020.8200]
Nucleotide variation in histone H2BL drives crossalk of histone modification and promotes tumour cell proliferation by upregulating c-Myc
[ Life Sci, 2021, 271:119127]
Long intergenic noncoding RNA 00908 promotes proliferation and inhibits apoptosis of colorectal cancer cells by regulating KLF5 expression
[ J Cell Physiol, 2021, 236(2):889-899]
Demethylation of G-Protein-Coupled Receptor 151 Promoter Facilitates the Binding of Krüppel-Like Factor 5 and Enhances Neuropathic Pain after Nerve Injury in Mice
[ J Neurosci, 2018, 38(49):10535-10551]
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