ML348

N° de catalogueS6564 Lot :S656404

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Données techniques

Formule

C₁₈H₁₇ClF₃N₃O₃

Poids moléculaire

415.79

Numéro CAS

899713-86-1

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

30 mg/mL (72.15 mM)

Ethanol

21 mg/mL (50.5 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.750mg/ml (1.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.750mg/ml (1.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

ML348 (GNF-Pf-1127) est un inhibiteur puissant et sélectif de APT1 (Acyl protein thioesterase 1)/lysophospholipase 1 (LYPLA1) avec des valeurs de Ki de 280 nM et >10 μM pour APT1 et APT2, respectivement.

Cibles

APT1

280 nM(Ki)

In vitro

ML348 augmente la palmitoylation cérébrale et inhibe l'enzyme de suppression du palmitate acyl-protein thioesterase 1 (APT1), restaure le transport axonal, l'homéostasie des synapses et la signalisation de survie aux niveaux de type sauvage sans toxicité, et augmente également le trafic de BDNF dans les neurones corticaux dérivés de cellules souches pluripotentes induites par la maladie de Huntington humaine.

In vivo

Chez les souris knock-in HD, ML348 traverse efficacement la barrière hémato-encéphalique pour restaurer les niveaux de palmitoylation et inverser la neuropathologie, les déficits locomoteurs et les comportements anxio-dépressifs.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires STHdh cells, human HD patient iPSC-derived cortical neurons, CAG140 neurons Concentrations 10, 1 μM Temps dincubation 1, 4h Méthode ML348, palmostatin B, and ML349 are diluted in 100% dimethyl sulfoxide (DMSO) for primary concentration. For STHdh cells and immunofluorescence of neurons plated on coverslips, we administered acute treatment with 10 μM for 1 hour before and during the acquisition time. For the fractionation experiments, we plated cortical neurons on 10-cm dishes and we treated cells for 4 hours with 1 μM this compound before lysis. For neurons within microchambers, 1 μM this chemical is administered within each compartment of the microfluidic device beginning on days in vitro (DIV)2 and continuing daily until DIV12, while for BDNF pHluorin analysis, compartments are treated for 4 hours with 1 μM this compound before acquisition.

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
STHdh cells, human HD patient iPSC-derived cortical neurons, CAG140 neurons
Concentrations
10, 1 μM
Temps dincubation
1, 4h
Méthode
ML348, palmostatin B, and ML349 are diluted in 100% dimethyl sulfoxide (DMSO) for primary concentration. For STHdh cells and immunofluorescence of neurons plated on coverslips, we administered acute treatment with 10 μM for 1 hour before and during the acquisition time. For the fractionation experiments, we plated cortical neurons on 10-cm dishes and we treated cells for 4 hours with 1 μM this compound before lysis. For neurons within microchambers, 1 μM this chemical is administered within each compartment of the microfluidic device beginning on days in vitro (DIV)2 and continuing daily until DIV12, while for BDNF pHluorin analysis, compartments are treated for 4 hours with 1 μM this compound before acquisition.

Références

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=28065656
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33789888/

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