ML385

N° de catalogueS8790 Lot :S879002

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Données techniques

Formule

C29H25N3O4S
Poids moléculaire 511.59 Numéro CAS 846557-71-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (97.73 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
6%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 49%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.500mg/ml (2.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 60 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 490 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description ML385 est un nouvel inhibiteur spécifique de NRF2 avec une IC50 de 1,9 μM. Il inhibe l'expression des gènes cibles en aval de NRF2. Ce composé régule l'activité de plusieurs protéines liées à la Ferroptosis et à la peroxydation lipidique.
Cibles
Ferroptosis Nrf2
1.9 μM
In vitro

ML385 montre une activité anti-tumorale dans le CPNPC (modèles de CPNPC sous-cutanés et orthotopiques) à la fois en monothérapie et en combinaison. Le profil PK testé chez des souris CD-1 montre que ce composé a une demi-vie (t1/2 = 2,82 h) après injection IP (30 mg/kg). Ce produit chimique pourrait atténuer la lésion pancréatique.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    A549 cells

  • Concentrations

    5 μM

  • Temps dincubation

    24, 48 and 72 h

  • Méthode

    --
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    male CD-1 mice

  • Posologies

    30 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27552339/
  • https://www.hindawi.com/journals/omcl/2018/7161592/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32907551/

Sellecks ML385 A été cité par 150 Publications

Sodium nitrate protects against metabolic syndrome by sialin-mediated macrophage rebalance [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):323] PubMed: 41034188
Ferroptosis in acute liver Failure: Unraveling the hepcidin-ferroportin axis and therapeutic interventions [ Redox Biol, 2025, 84:103657] PubMed: 40393152
5-HT regulates resistance to aumolertinib by attenuating ferroptosis in lung adenocarcinoma [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00293-5] PubMed: 40897859
Growth differentiation factor 15 aggravates sepsis-induced cognitive and memory impairments by promoting microglial inflammatory responses and phagocytosis [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):44] PubMed: 39985040
Preventive hyperbaric oxygen therapy improves acute graft-versus-host disease by activating the Nrf2/HO-1 pathway [ Front Immunol, 2025, 16:1529176] PubMed: 40083556
SAMSN1 causes sepsis immunosuppression by inducing macrophages to express coinhibitory molecules that cause T-cell exhaustion via KEAP1-NRF2 signaling [ Chin Med J (Engl), 2025, 138(13):1607-1620] PubMed: 40293473
Oridonin mitigates bacterial pneumonia by regulating mitochondrial integrity and ferroptosis via targeting KEAP1/NRF2 signaling [ Biochem Pharmacol, 2025, 242(Pt 2):117310] PubMed: 40925465
Hyperoxia-activated Nrf2 regulates ferroptosis in intestinal epithelial cells and intervenes in inflammatory reaction through COX-2/PGE2/EP2 pathway [ Mol Med, 2025, 31(1):1] PubMed: 39754066
Ligustrazine hydrochloride Prevents Ferroptosis by Activating the NRF2 Signaling Pathway in a High-Altitude Cerebral Edema Rat Model [ Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1110] PubMed: 39940878
Transcriptional Repression of CCL2 by KCa3.1 K+ Channel Activation and LRRC8A Anion Channel Inhibition in THP-1-Differentiated M2 Macrophages [ Int J Mol Sci, 2025, 26(15)7624] PubMed: 40806751

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