ML390

N° de catalogueS8382 Lot :S838201

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Données techniques

Formule

C₂₁H₂₁F₃N₂O₃

Poids moléculaire

406.4

Numéro CAS

2029049-79-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

81 mg/mL (199.31 mM)

Ethanol

60 mg/mL (147.63 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2mg/ml (4.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.57mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le ML390 est un inhibiteur humain de la DHODH avec une CI50 de 0,56 μM et induit la différenciation dans la leucémie myéloïde aiguë.

Cibles

DHODH
(Cell-free assay)

0.56 μM

In vitro

Le ML390 était actif avec une ED50 (concentration efficace déclenchant 50 % de son activité de différenciation maximale) de 2 μM dans les lignées cellulaires de LMA murines et humaines, offrant un aperçu du mécanisme de dépassement de l'arrêt de la différenciation. Les inhibiteurs de la DHODH se sont avérés efficaces pour prolonger la survie dans des modèles animaux de leucémie.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires Lys-GFP-ER-HoxA9 cells Concentrations 10 μM Temps dincubation 48 h Méthode Lys-GFP-ER-HoxA9 cells were treated in culture with 10 μM ML390 for 48 hr. The cells were washed three times in normal saline, and metabolites were extracted into 80% ice-cold methanol. Metabolites were analyzed. Negative ionization mode analyses of polar metabolites were acquired using an LC-MS system comprising an Acquity UPLC System (Waters) and a 5500 QTrap triple quadrupole mass spectrometer (AB SCIEX). Samples for negative ion mode analyses of polar metabolites were achieved using the HILIC (hydrophilic interaction chromatography) method under basic conditions as described previously, and MS data were acquired over m/z 70-750. MS data were processed using MultiQuant.

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
Lys-GFP-ER-HoxA9 cells
Concentrations
10 μM
Temps dincubation
48 h
Méthode
Lys-GFP-ER-HoxA9 cells were treated in culture with 10 μM ML390 for 48 hr. The cells were washed three times in normal saline, and metabolites were extracted into 80% ice-cold methanol. Metabolites were analyzed. Negative ionization mode analyses of polar metabolites were acquired using an LC-MS system comprising an Acquity UPLC System (Waters) and a 5500 QTrap triple quadrupole mass spectrometer (AB SCIEX). Samples for negative ion mode analyses of polar metabolites were achieved using the HILIC (hydrophilic interaction chromatography) method under basic conditions as described previously, and MS data were acquired over m/z 70-750. MS data were processed using MultiQuant.

Références

http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsmedchemlett.6b00316?journalCode=amclct
http://www.cell.com/cell/pdf/S0092-8674(16)31154-0.pdf

Sellecks ML390 A été cité par 2 Publications

Identification of dihydroorotate dehydrogenase inhibitor, vidofludimus, as a potent and novel inhibitor for influenza virus [ J Med Virol, 2024, 96(1):e29372]	PubMed: 38235544
Identification of clinical candidates against West Nile Virus by activity screening in vitro and effect evaluation in vivo [ J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.27891]	PubMed: 35644833

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