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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
MLN0905 est un puissant inhibiteur de PLK1 avec une IC50 de 2 nM.
Cibles
PLK1
2 nM
In vitro
MLN0905 est un puissant inhibiteur de PLK1 avec une IC50 de 2 nM. Il inhibe la mitose cellulaire avec une EC50 de 9 nM. Ce composé inhibe la phosphorylation de Cdc25C-T96, une lecture directe de l'inhibition de PLK1 avec une EC50 de 29 nM. Il inhibe la viabilité des HT-29 avec une LD50 de 22 nM. Ce produit chimique possède une sélectivité raisonnable contre un panel de 359 kinases. Il inhibe la viabilité d'un panel de cellules de lymphome avec une IC50 de 3 à 24 nM.
In vivo
Des souris nues porteuses de xénogreffes HT-29 traitées avec du MLN0905 (6,25 mg/Kg - 50 mg/Kg, p.o.) montrent des réponses pharmacodynamiques dose-dépendantes (48 heures après le traitement). Des souris porteuses de tumeurs OCI LY-19-Luc traitées avec ce composé (3,12 mg/Kg – 6,25 mg/Kg, p.o.) montrent des réponses pharmacodynamiques significatives et atteignent leur pic 8 heures après le traitement. Ce composé montre une efficacité antitumorale dans le traitement de xénogreffes OCI LY-19-Luc chez des souris SCID pendant 21 jours. Le T/C du groupe de 6,25 mg/Kg par jour est de 0,15.
La réaction enzymatique de PLK1 humaine, d'un volume total de 30μL, contenait 50 mM Tris-HCl (pH 8,0), 10 mM MgCl2, 0,02% BSA, 10% de glycérol, 1 mM DTT, 100 mM NaCl, 3,3% de DMSO, 8 μM d'ATP, 0,2μCi [γ- 33 P]-ATP, 4 μM de substrat peptidique (Biotin-AHX-LDETGHLDSSGLQEVHLA-CONH2), et 10 nM de PLK1 humaine recombinante [2–369]T210D. Le mélange réactionnel enzymatique, avec ou sans inhibiteurs de PLK, est incubé pendant 2,5 h à 30℃ avant d'être arrêté avec 20μL de 150 mM d'EDTA. Ensuite, 25μL du mélange réactionnel enzymatique arrêté sont transférés dans une Image FlashPlate de 384 puits revêtue de streptavidine et incubés à température ambiante pendant 3 h. Les puits de l'Image Flash Plate sont lavés trois fois avec 0,02% de Tween-20, puis lus sur le Perkin-Elmer Viewlux.
Références
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22070629
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22609854
Sellecks MLN0905 A été cité par 2 Publications
The construction of drug-resistant cancer cell lines by CRISPR/Cas9 system for drug screening
[L Zhang Science Bulletin, 2018, 10.1016/j.scib.2018.09.024]
Polo-like-kinase 1 is a proviral host-factor for hepatitis B virus replication.
[Diab AM, et al. Hepatology, 2017, 10.1002/hep.29236]
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