MLT-748

N° de catalogueS8898 Lot :S889801

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Données techniques

Formule

C₁₉H₁₉Cl₂N₉O₃

Poids moléculaire

492.32

Numéro CAS

1832578-30-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

98 mg/mL (199.05 mM)

Ethanol

10 mg/mL (20.31 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.600mg/ml (9.34mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.600mg/ml (3.25mM)

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

MLT-748 est un inhibiteur puissant, sélectif et allostérique de MALT1 avec une IC50 de 5 nM, se liant à l'interface entre les domaines caspase et immunoglobuline (Ig3) en déplaçant le Trp580 et en verrouillant le site catalytique dans un état inactif.

Cibles

MALT1
(Cell-free assay)

5 nM

In vitro

MLT-748 se lie à MALT1 dans la poche allostérique Trp580. Ce composé se lie et stabilise le MALT1-W580S mutant. Le clivage des substrats de MALT1 est bloqué par cette substance chimique dans les lymphocytes B et T. Il restaure la fonction de MALT1 chez les lymphocytes MALT1^mut/mut de patients.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Immortalized B cells, human PBMCs, primary human CD3+ T cells, primary CD4+ lymphocytes Concentrations 2 μM Temps dincubation 24 h Méthode To study MALT1-W580S function in downstream signaling after allosteric inhibitor stabilization, patient and unaffected donor B cells are pretreated with 2 μM MLT-748 for 24 h followed by 50 ng/mL PMA and 1 μM ionomycin stimulation for up to 1 h. For compound washout experiments, after 24-h pre-treatment of B cells with 2 μM of this compound, the cells are washed in PBS three times, rested for 2-h compound free and then stimulated with PMA/ionomycin in compoundfree medium for various times. MALT1^mut/mut patient and unaffected donor CD4+ T cells (1 × 10⁶ cells) are pretreated with 2 μM of this chemical for 24 h, compound is washed out over 2 h, and cells are then stimulated with PMA/ionomycin for various times up to 1 h.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Immortalized B cells, human PBMCs, primary human CD3+ T cells, primary CD4+ lymphocytes
Concentrations
2 μM
Temps dincubation
24 h
Méthode
To study MALT1-W580S function in downstream signaling after allosteric inhibitor stabilization, patient and unaffected donor B cells are pretreated with 2 μM MLT-748 for 24 h followed by 50 ng/mL PMA and 1 μM ionomycin stimulation for up to 1 h. For compound washout experiments, after 24-h pre-treatment of B cells with 2 μM of this compound, the cells are washed in PBS three times, rested for 2-h compound free and then stimulated with PMA/ionomycin in compoundfree medium for various times. MALT1^mut/mut patient and unaffected donor CD4+ T cells (1 × 10⁶ cells) are pretreated with 2 μM of this chemical for 24 h, compound is washed out over 2 h, and cells are then stimulated with PMA/ionomycin for various times up to 1 h.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30692685/

Sellecks MLT-748 A été cité par 1 Publication

The paracaspase MALT1 controls cholesterol homeostasis in glioblastoma stem-like cells through lysosome proteome shaping [ Cell Rep, 2024, 43(1):113631]	PubMed: 38183651

The paracaspase MALT1 controls cholesterol homeostasis in glioblastoma stem-like cells through lysosome proteome shaping [ Cell Rep, 2024, 43(1):113631]

PubMed: 38183651

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