Données techniques
| Formule | C13H17ClN2O2 |
||||||
| Poids moléculaire | 268.74 | Numéro CAS | 71320-77-9 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 53 mg/mL (197.21 mM) | ||||
| Ethanol | 10 mg/mL (37.21 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
|||||||
Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Moclobemide (Ro 111163) est un inhibiteur de la MAO-A (5-HT) avec une IC50 de 6,1 μM. | ||
|---|---|---|---|
| Cibles |
|
||
| In vitro | Le Moclobemide (Ro 111163), administré par voie orale 2 heures avant la décapitation, inhibe préférentiellement la MAO-A et la PEA dans le cerveau de rat avec une ED50 de 7,6 μmol/kg et 78 μmol/kg, respectivement. Ce composé inhibe également la MAO-A et la PEA dans le foie de rat avec une ED50 de 8,4 μmol/kg et 6,6 μmol/kg, respectivement, dans les mêmes conditions. In vitro, il (0,1 mM), qui inhibe l'activité de la MAO-A cérébrale de plus de 80 %, n'affecte pas l'activité de la benzylamine oxydase (cœur de rat) et de la diamine oxydase (intestin grêle de rat). Lorsqu'il est inclus dans le milieu de culture pendant l'anoxie ou avec du glutamate à des concentrations de 10 mM à 100 mM, il augmente significativement, de manière dépendante de la concentration, la quantité de neurones survivants par rapport aux contrôles dans les cultures neuronales-astrogliales du cortex cérébral de rat. | ||
| In vivo | Le Moclobemide (Ro 111163) (10 mg/kg p.o.) induit une diminution significative de tous les métabolites monoamines mesurés dans le cerveau de rat. Lorsqu'il est administré via l'eau de boisson (4,5 mg/kg/jour), ce composé produit des diminutions significatives du poids des glandes surrénales chez les rats après 5 (-23 %) et 7 semaines (-16 %) de traitement. Il régule à la hausse les niveaux de récepteurs minéralocorticoïdes (MR) hippocampiques chez les rats de 65 %, 76 % et 19 % après 2, 5 et 7 semaines de traitement, et régule à la hausse les niveaux de récepteurs glucocorticoïdes (GR) dans cette structure cérébrale limbique de 10 % après 5 semaines. Le traitement avec cet agent (5 semaines, 4,5 mg/kg/jour) atténue significativement les niveaux plasmatiques d'ACTH (-35 %) et de corticostérone (-29 %) induits par le stress (30 min en nouvel environnement). À une dose de 2,5 mg/kg/jour, il diminue l'immobilité et augmente le comportement de grimpe après 3 jours de traitement, mais des augmentations des comportements de nage et de grimpe sont mesurées après 14 jours de traitement. Lorsqu'il est administré à 15 mg/kg/jour, il a diminué l'immobilité et augmenté la nage pendant 3 jours, tandis que le traitement pendant 14 jours a significativement augmenté les deux comportements actifs (nage et grimpe). À 100 mg/kg/jour, ce composé combiné au triéthylétain bloque le développement de l'œdème cérébral et l'augmentation de la teneur en chlorure cérébral induite par le triéthylétain chez les rats. Il réduit également l'augmentation de la teneur en sodium cérébral et atténue le déficit neurologique chez les rats. |
Protocole (de référence)
Références
|
Validation du produit par le client
-
Données de [ , , Sci Rep, 2016, 6: 36382. ]
Sellecks Moclobemide (Ro 111163) A été cité par 4 Publications
| Screening Health-Promoting Compounds for Their Capacity to Induce the Activity of FOXO3 [ J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493] | PubMed: 34508571 |
| Attenuated monoamine oxidase a impairs endometrial receptivity in women with adenomyosis via downregulation of FOXO1 [ Biol Reprod, 2021, ioab182] | PubMed: 34568943 |
| Partial reversal of the effort-related motivational effects of tetrabenazine with the MAO-B inhibitor deprenyl (selegiline): Implications for treating motivational dysfunctions. [ Pharmacol Biochem Behav, 2018, 166:13-20] | PubMed: 29309800 |
| Harmine Induces Adipocyte Thermogenesis through RAC1-MEK-ERK-CHD4 Axis. [Nie T, et al. Sci Rep, 2016, 6:36382] | PubMed: 27805061 |
POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.
EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.