Monastrol

N° de catalogueS8439 Lot :S843901

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Données techniques

Formule

C14H16N2O3S
Poids moléculaire 292.35 Numéro CAS 329689-23-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 58 mg/mL (198.39 mM)
Ethanol 58 mg/mL (198.39 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.900mg/ml (9.92mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.710mg/ml (2.43mM)
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Monastrol ((±)-Monastrol) est un inhibiteur de petite molécule perméable aux cellules de la kinesin-5(KIF11) avec une IC50 de 14 μM, essentiel pour maintenir la séparation des demi-broches.
Cibles
KIF11(Eg5)
(Cell-based assay)
14 μM
In vitro

Le Monastrol n'inhibe pas la progression à travers les phases S et G2 du cycle cellulaire ni la duplication des centrosomes. L'arrêt mitotique dû à ce composé est également rapidement réversible. Il inhibe également la formation de fuseaux bipolaires dans des extraits d'œufs de Xénopus. Ce produit chimique arrête les cellules en mitose avec des fuseaux monoastraux composés d'un arrangement radial de microtubules entouré d'un anneau de chromosomes, tandis qu'il n'affecte pas les microtubules dans les cellules en interphase ou la polymérisation des microtubules in vitro. L'exposition de neurones sympathiques cultivés à ce composé pendant quelques heures augmente à la fois le nombre et le taux de croissance des axones. Avec un temps supplémentaire, les longueurs globales des axones sont indiscernables des contrôles. Les neurones sensoriels montrent une augmentation similaire à court terme du taux de croissance axonal. Cependant, une exposition prolongée entraîne des axones plus courts, suggérant que les neurones sensoriels pourraient être plus sensibles aux effets toxiques du médicament. Néanmoins, la santé globale des cultures est encore bien plus robuste que celle des cultures traitées au taxol, un médicament couramment utilisé en thérapie anticancéreuse. Dans les cellules HeLa, ce composé active le point de contrôle du fuseau, entraînant un arrêt mitotique et une apoptose.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    BS-C-1 (monkey epithelial kidney) cells

  • Concentrations

    100 μM

  • Temps dincubation

    4 h

  • Méthode

    For the double thymidine arrest, exponentially growing BS-C-1 cells are cultured for 16 h in normal growth medium containing 2 mM thymidine. After this, the cells are released into normal growth medium supplemented with 24 μM deoxycytidine for 9 h. The second thymidine block is imposed for 16 h during which the cells were maintained in serum-free medium containing 2 mM thymidine. Finally, the cells are released into normal growth medium containing 24 μM deoxycytidine to which is added either 100 μM monastrol or 0.1% DMSO. To assess the reversibility of the effect of this compound and nocodazole treatment, BS-C-1 cells plated on coverslips are treated for 4 h in normal growth medium containing either 2 μM nocodazole or 100 μM this chemical and then released into normal medium. At the different time points, coverslips are processed for immunofluorescence and the cells in interphase or mitosis are counted and categorized.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10973989/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14983520/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17041103/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10542155/

Sellecks Monastrol A été cité par 20 Publications

Benchmarking Ploidy Estimation Methods for Bulk and Single-Cell Whole Genome Sequencing [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(45):e07839] PubMed: 40916931
EHMT2-mediated R-loop formation promotes the malignant progression of prostate cancer via activating Aurora B [ Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164] PubMed: 39763034
CENP-C-Mis12 complex establishes a regulatory loop through Aurora B for chromosome segregation [ Life Sci Alliance, 2025, 8(1)e202402927] PubMed: 39433344
Human REXO4 is Required for Cell Cycle Progression [ bioRxiv, 2025, 2025.01.08.631954] PubMed: 39829749
Measuring and modeling the dynamics of mitotic error correction [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(25):e2323009121] PubMed: 38875144
Simple aneuploidy evades p53 surveillance and promotes niche factor-independent growth in human intestinal organoids [ Mol Biol Cell, 2024, 35(8):br15] PubMed: 38985518
Harnessing transcriptionally driven chromosomal instability adaptation to target therapy-refractory lethal prostate cancer [ Cell Rep Med, 2023, 4(2):100937] PubMed: 36787737
Antagonistic interactions among structured domains in the multivalent Bicc1-ANKS3-ANKS6 protein network govern phase transitioning of target mRNAs [ iScience, 2023, 26(6):106855] PubMed: 37275520
Genome-wide CRISPR Screening in FBXW7-mutant Cells Uncovers Multiple Druggable Synthetic Lethal Interactions Involving Cell Cycle Control [ University of Toronto, 2023, 29994742] PubMed: None
Genome-Wide CRISPR Screening in FBXW7-Mutant Cells Uncovers Multiple Druggable Synthetic Lethal Interactions Involving Cell Cycle Control [ Graduate Department of Biochemistry University of Toronto, 2023, ] PubMed: None

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