MMAE (Monomethyl auristatin E)

N° de catalogueS7721 Lot :S772105

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Données techniques

Formule
C39H67N5O7
 
Poids moléculaire 717.98 Numéro CAS 474645-27-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (139.27 mM)
Ethanol 100 mg/mL (139.27 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (6.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description MMAE (Monomethyl auristatin E) est un agent antinéoplasique synthétique. C'est également un agent perturbateur des microtubules.
In vitro

Lorsqu'il est couplé à cAC10, MMAE montre une cytotoxicité sélective dans les cellules CD30+, et induit un arrêt de croissance en phase G2/M et la mort cellulaire par l'induction de l'apoptose.

Lorsqu'il est couplé à l'anticorps anti-CD79b, l'anti–CD79b-vcMMAE présente une activité très puissante et étendue sur un large panel de lignées cellulaires de LNH in vitro.

Lorsqu'il est couplé à l'anticorps anti-HER2, l'hertuzumab-vc-MMAE peut également être efficacement internalisé et tuer potentiellement les cellules tumorales surexprimant HER2.

In vivo

Dans le modèle de LALC de Karpas 299, le cAC10-vcMMAE (1 mg/kg, i.v.) induit une régression tumorale complète et durable, tandis que le MMAE libre (0,36 mg/kg) ne produit aucune activité antitumorale détectable.

Dans les modèles de xénogreffe de souris de LNH, l'anti–CD79b-vcMMAE (7 mg/kg, p.o.) entraîne de manière frappante une rémission tumorale complète et durable.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    CD30+ Karpas 299 cells

  • Concentrations

    ~1000 ng/mL

  • Temps dincubation

    96 h

  • Méthode

    Cytotoxicity is measured using Alamar Blue dye reduction assay according to the manufacturer's directions. Briefly, a 40% solution (wt/vol) of Alamar Blue is freshly prepared in complete media just before cultures are added. Ninety-two hours after drug exposure, Alamar Blue solution is added to cells to constitute 10% culture volume. Cells are incubated for 4 hours, and dye reduction is measured on a Fusion HT fluorescent plate reader (Packard Instruments, Meriden, CT).

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12714494/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19633198/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26253944/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28923397/

Sellecks MMAE (Monomethyl auristatin E) A été cité par 8 Publications

Protein kinase CK2α is overexpressed in classical hodgkin lymphoma, regulates key signaling pathways, PD-L1 and may represent a new target for therapy [ Front Immunol, 2024, 15:1393485] PubMed: 38807597
Efficacy of retreatment with polatuzumab vedotin in combination with rituximab in polatuzumab vedotin-resistant DLBCL models [ Leuk Lymphoma, 2023, 1-11.] PubMed: 37548343
The molecular rationale for the combination of polatuzumab vedotin plus rituximab in diffuse large B-cell lymphoma [ Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18341] PubMed: 35764309
Proteogenomic characterization identifies clinically relevant subgroups of intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0] PubMed: 34971568
Novel AXL-targeted agents overcome FLT3 inhibitor resistance in FLT3-ITD+ acute myeloid leukemia cells [ Oncol Lett, 2021, 21(5):397] PubMed: 33777220
Expression and function of protein kinase CK2 in Hodgkin lymphoma [ PaDUA, 2019, N/A] PubMed: N/A
The two novel DLL4-targeting antibody-drug conjugates MvM03 and MGD03 show potent anti-tumour activity in breast cancer xenograft models [Wang S Cancer Lett, 2017, 409:125-136] PubMed: 28923397
[ Oncotarget, 2017, ] PubMed: 28881644

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