Motixafortide (BL-8040, BKT140)

N° de catalogueS9665 Lot :S966503

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Données techniques

Formule

C97H144FN33O19S2
Poids moléculaire 2159.52 Numéro CAS 664334-36-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (46.3 mM)
Water 100 mg/mL (46.3 mM)
Ethanol 100 mg/mL (46.3 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (2.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.625mg/ml (0.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) est un antagoniste de CXCR4 avec une IC50 d'environ 1 nM. Le BL-8040 induit l'apoptosis des blastes de LMA en régulant à la baisse ERK, BCL-2, MCL-1 et la cyclin-D1 via une expression altérée de miR-15a/16-1.
Cibles
ERK Bcl-2 MCL-1 cyclin-D1 CXCR4
(Cell-free assay)
1 nM
In vitro

Le traitement par Motixafortide (BL-8040) induit une mobilisation robuste des blastes de LMA de la moelle osseuse. De plus, les cellules de LMA exposées à ce composé subissent une différenciation. Il induit également l'apoptosis des cellules de LMA in vitro. Cette apoptosis est médiatisée par la régulation à la hausse de miR-15a/miR-16-1, entraînant une régulation à la baisse des gènes cibles BCL-2, MCL-1 et cyclin-D1. La surexpression de miR-15a/miR-16-1 induit directement la mort des cellules leucémiques. L'apoptosis induite par le BL-8040 est également médiatisée par l'inhibition des signaux de survie via les voies AKT/ERK.
In vivo

Le Motixafortide (BL-8040) induit l'apoptosis des cellules de LMA in vivo. Ce composé agit également en synergie avec les inhibiteurs de FLT3 pour induire la mort des cellules de LMA. Le traitement par un inhibiteur de BCL-2 induit l'apoptosis et agit de concert avec lui pour renforcer la mort cellulaire. Il est important de noter que ce traitement combiné prolonge la survie des souris porteuses de tumeurs et réduit la maladie résiduelle minimale in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    The leukemic cell lines (MV4-11, THP-1, U937, HL-60)

  • Concentrations

    0.1 μM, 1 μM, 10 μM, 20 μM

  • Temps dincubation

    24 h, 48 h

  • Méthode

    Cells are seeded in triplicate at 2×105 cells/well in a total volume of 250 μl in a 96-well plate in medium supplemented with 1% FCS RPMI medium for 24hr in the presence of Motixafortide (BL-8040)/AMD3100 (0.1, 1, 10 or 20μM) or ABT-199 (0.01, 0.1, 1 or 10μM). To test the combination of this compound and ABT-199, cells are incubated for 24hr with it (20μM) and ABT-199 (0.01, 0.1, 1 or 10μM). To test the combined effects of BL-8040 and AC220, cells are incubated for 48 hr with it (20μM), AC220 (50nM) or a combination of the two. After incubation, cells are stained with propidium iodide (PI), and the percentage of dead cells (PI+ cells) in the culture is measured using a FACSCalibur machine.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    female NOD scid gamma (NSG) mice (7-9 weeks old)

  • Posologies

    400 μg/mouse

  • Administration

    SC

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28280274/

Sellecks Motixafortide (BL-8040, BKT140) A été cité par 1 Publication

Modelling glioblastoma migration with patient-derived cells, human iPSC-derived cortical neural spheroid, and high-content imaging [ King's College London, 2023, ] PubMed: None

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