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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
30.000mg/ml
(70.17mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Mozavaptan (OPC-31260) est un nouvel antagoniste compétitif du récepteur de la vasopressine pour les récepteurs V1 et V2 avec des IC50 de 1,2 μM et 14 nM, respectivement.
Cibles
Vasopressin receptor 2
Vasopressin receptor 1
14 nM
1.2 μM
In vitro
Mozavaptan (OPC-31260) est un inhibiteur compétitif non peptidique et oralement efficace de l'AVP avec un rapport de sélectivité des récepteurs V2:V1 de 25:1, indiquant une sélectivité relative pour le récepteur V2. Ce composé inhibe la liaison de l'AVP aux récepteurs V1 et V2 de manière compétitive.
In vivo
Mozavaptan (OPC-31260) inhibe l'action antidiurétique de l'AVP administrée de manière exogène chez les rats chargés en eau et anesthésiés à l'alcool, de manière dose-dépendante. Ce composé augmente le débit urinaire et diminue l'osmolalité urinaire de manière dose-dépendante après administration orale à des doses de 1 à 30 mg/kg chez des rats conscients normaux.
Obestatin ameliorates water retention in chronic heart failure by downregulating renal aquaporin 2 through GPR39, V2R and PPARG signaling
[ Life Sci, 2019, 10.1016/j.lfs.2019.05.049]
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