MRT67307 HCl

N° de catalogueS7948 Lot :S794801

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Données techniques

Formule

C₂₆H₃₆N₆O₂· xHCl

Poids moléculaire

464.6 (free-base)

Numéro CAS

1781882-89-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

92 mg/mL

Water

92 mg/mL

Ethanol

92 mg/mL

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.600mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 92 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.770mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le MRT67307 est un puissant double inhibiteur de IKKϵ et TBK1 avec des IC50 de 160 et 19 nM, respectivement. Le MRT67307 inhibe puissamment ULK1 et ULK2 et bloque l'autophagy.

Cibles

TBK1 (Cell-free assay)	IKKϵ (Cell-free assay)
19 nM	160 nM

In vitro

Dans les macrophages, le MRT67307 prévient la phosphorylation d'IRF3 et la production d'IFNβ. Dans les MEF de type sauvage, le MRT67307 améliore la phosphorylation de p105 stimulée par l'IL-1 en Ser933 et de RelA en Ser468 et Ser536, et améliore également l'activation de la transcription génique dépendante de NF-κB stimulée par l'IL-1. Le MRT67307 augmente la production d'IL-10 et supprime la production de cytokines pro-inflammatoires via un mécanisme dépendant du coactivateur transcriptionnel (CRTC) 3 régulé par la protéine de liaison à l'élément de réponse au cAMP (CREB). De plus, le MRT67307 inhibe ULK et bloque l'autophagy dans les cellules MEF.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Tests de protéine kinase Les substrats et les kinases sont dilués dans 50 mM Tris/HCl (pH 7,5), 0,1 % 2-mercaptoéthanol, 0,1 mM EGTA et 10 mM acétate de magnésium. Les réactions sont initiées avec [γ-³²P]ATP (2500 c.p.m./pmol) à une concentration finale de 0,1 mM et terminées après 15 min à 30 °C par l'ajout de SDS et d'EDTA (pH 7,0) à des concentrations finales de 1,0 % (p/v) et 20 mM respectivement. Après chauffage pendant 5 min à 100 °C et séparation par SDS/PAGE, les protéines phosphorylées sont détectées par autoradiographie.
Test cellulaire :^[3]	Lignées cellulaires MEFs and 293T cells Concentrations 10 μM Temps dincubation 1 h Méthode MEFs and 293T cells were grown in DMEM, supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin/streptomycin, and cultured at 37 °C, 5% CO2. For induction of autophagy, cells were typically grown to 75% confluency, washed twice, and incubated in Earle's balanced salt solution (EBSS) for 1 h (or complete medium as a control) in the presence or absence of 10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921, or 50 nM bafilomycin A1 and followed by lysis and immunoblotting with the indicated antibodies.

Test kinase :^{^[1]}

Tests de protéine kinase
Les substrats et les kinases sont dilués dans 50 mM Tris/HCl (pH 7,5), 0,1 % 2-mercaptoéthanol, 0,1 mM EGTA et 10 mM acétate de magnésium. Les réactions sont initiées avec [γ-³²P]ATP (2500 c.p.m./pmol) à une concentration finale de 0,1 mM et terminées après 15 min à 30 °C par l'ajout de SDS et d'EDTA (pH 7,0) à des concentrations finales de 1,0 % (p/v) et 20 mM respectivement. Après chauffage pendant 5 min à 100 °C et séparation par SDS/PAGE, les protéines phosphorylées sont détectées par autoradiographie.

Test cellulaire :^[3]

Lignées cellulaires
MEFs and 293T cells
Concentrations
10 μM
Temps dincubation
1 h
Méthode
MEFs and 293T cells were grown in DMEM, supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin/streptomycin, and cultured at 37 °C, 5% CO2. For induction of autophagy, cells were typically grown to 75% confluency, washed twice, and incubated in Earle's balanced salt solution (EBSS) for 1 h (or complete medium as a control) in the presence or absence of 10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921, or 50 nM bafilomycin A1 and followed by lysis and immunoblotting with the indicated antibodies.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21138416/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23033494/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833948/

Validation du produit par le client

: , , Methods Enzymol. 2017, 587:391-404

: Données de [ , , Mol Med Rep, 2018, 17(2):3085-3091 ]

Sellecks MRT67307 HCl A été cité par 19 Publications

TLR4 endocytosis and endosomal TLR4 signaling are distinct and independent outcomes of TLR4 activation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2]	PubMed: 40204912
TBK1-Zyxin signaling controls tumor-associated macrophage recruitment to mitigate antitumor immunity [ EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9]	PubMed: 39304793
mRNAs encoding self-DNA reactive cGAS enhance the immunogenicity of lipid nanoparticle vaccines [ mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23]	PubMed: 37937842
A Chemical Proteomics Approach to Discover Regulators of Innate Immune Signaling [ Viruses, 2023, 15(5)1112]	PubMed: 37243198
Thymosin α-1 Reverses M2 Polarization of Tumor-Associated Macrophages during Efferocytosis [ Cancer Res, 2022, 82(10):1991-2002]	PubMed: 35364609
Revisiting the Mongolian Gerbil Model for Hepatitis E Virus by Reverse Genetics [ Microbiol Spectr, 2022, e0219321]	PubMed: 35230152
Human TBK1 deficiency leads to autoinflammation driven by TNF-induced cell death [ Cell, 2021, S0092-8674(21)00885-0]	PubMed: 34363755
Type I Interferon Regulates a Coordinated Gene Network to Enhance Cytotoxic T Cell-Mediated Tumor Killing. [ Cancer Discov, 2020, 10(3):382-393]	PubMed: 31974171
Deubiquitinase USP35 restrains STING-mediated interferon signaling in ovarian cancer [ Cell Death Differ, 2020, 10.1038/s41418-020-0588-y]	PubMed: 32678307
HSV-1 and Zika Virus but Not SARS-CoV-2 Replicate in the Human Cornea and Are Restricted by Corneal Type III Interferon [ Cell Rep, 2020, 33(5):108339]	PubMed: 33147451

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