MRT68921 HCl

N° de catalogueS7949 Lot :S794902

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Données techniques

Formule

C25H34N6O·xHCl
Poids moléculaire 434.58 (free base) Numéro CAS 2070014-87-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description MRT68921 est un puissant inhibiteur double de la kinase Autophagy ULK1/2 avec une IC50 de 2,9 nM et 1,1 nM, respectivement.
Cibles
ULK2
(Cell-free assay)		 ULK1
(Cell-free assay)
1.1 nM 2.9 nM
In vitro

MRT68921 perturbe spécifiquement la maturation des autophagosomes et bloque ainsi le flux autophagique par inhibition de ULK1.

In vivo

MRT68921 est un puissant inhibiteur double de la kinase Autophagy ULK1/2.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Tests de kinase

    Les tests initiaux de la kinase ULK1 sont réalisés avec GST-ULK1, produit dans des cellules Sf9, comme décrit sur le site web des réactifs MRC-PPU. Pour d'autres expériences, la GST-ULK1 recombinante (type sauvage, kinase-inactive (K46I), et M92T et M92Q) est exprimée dans des cellules 293T, purifiée et éluée d'une colonne de glutathion-Sépharose. Les tests de kinase sont effectués dans 50 mM Tris-HCl, pH 7,4, 10 mM acétate de magnésium, 0,1 mM EGTA et 0,1 % β-mercaptoéthanol, contenant 30 μM d'ATP froid et 0,5 μCi de [γ-32P]ATP pendant 5 min à 25 °C. Avant l'ajout d'ATP, les mélanges réactionnels sont préchauffés à 25 °C pendant 5 min. Les réactions sont arrêtées par l'ajout de tampon d'échantillon, suivi d'une SDS-PAGE, d'un transfert sur nitrocellulose et d'une analyse par autoradiographie et immunoblottage.
Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MEFs and 293T cells

  • Concentrations

    1 μM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    MEFs and 293T cells were grown in DMEM, supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin/streptomycin, and cultured at 37 °C, 5% CO2. For induction of autophagy, cells were typically grown to 75% confluency, washed twice, and incubated in Earle's balanced salt solution (EBSS) for 1 h (or complete medium as a control) in the presence or absence of 10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921, or 50 nM bafilomycin A1 and followed by lysis and immunoblotting with the indicated antibodies.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Female BALB/c mice

  • Posologies

    20 mg/kg

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833948/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32873786/

Validation du produit par le client

, , Methods Enzymol. 2017, 587:391-404

In 3D multicellular spheroids with high autophagy, MRT 68921 interferes with autophagy initiation. MCS with either low (REN - low ATG) or high autophagy (M28-high ATG) at steady state were exposed to MRT, HCQ or the vehicle control (-) as in Fig.1. Spheroids were disaggregated and the cells cytospun on glass slides. Cells were fixed, stained for ATG13 (green) and for nuclei (TO-PRO-3, blue), and imaged by confocal microscopy. Representative ATG13 puncta are indicated by arrows. In REN-low ATG, no ATG13 puncta were seen, as we have shown previously,35 indicating that these cells have inactive initiation. As expected, in REN, neither MRT nor HCQ had any effect. In M28-high ATG, ATG13 puncta were prominent at steady state, as we have shown previously,35 indicating that these cells have active initiation. In these cells, after MRT, ATG13 puncta were no longer detectable, confirming that MRT interfered with the initiation of autophagy. In M28, HCQ had no effect on initiation. Scale bars: 10 μm.

Données de [ , , Mol Carcinog, 2018, 57(3):319-332 ]

Sellecks MRT68921 HCl A été cité par 46 Publications

Excessive autophagic degradation of MYLK3 causes sunitinib-induced cardiotoxicity [ Autophagy, 2025, 1-20.] PubMed: 40568844
Inhibiting autophagy selectively prunes dysfunctional tumor vessels and optimizes the tumor immune microenvironment [ Theranostics, 2025, 15(1):258-276] PubMed: 39744218
Defective chaperone-mediated autophagy in the retinal pigment epithelium of age-related macular degeneration patients [ EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3472-3495] PubMed: 41168502
Image-based temporal profiling of autophagy-related phenotypes [ Autophagy Rep, 2025, 4(1)2484835] PubMed: 40291494
Exposure of the inner mitochondrial membrane triggers apoptotic mitophagy [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01260-2] PubMed: 38396150
Synthetic lethality of combined ULK1 defection and p53 restoration induce pyroptosis by directly upregulating GSDME transcription and cleavage activation through ROS/NLRP3 signaling [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):248] PubMed: 39215364
Starvation-induced phosphorylation activates gasdermin A to initiate pyroptosis [ Cell Rep, 2024, 43(9):114728] PubMed: 39264808
Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575] PubMed: 38181788
ATG7/GAPLINC/IRF3 axis plays a critical role in regulating pathogenesis of influenza A virus [ PLoS Pathog, 2024, 20(1):e1011958] PubMed: 38227600
ULK2 Is a Key Pro-Autophagy Protein That Contributes to the High Chemoresistance and Disease Relapse in FLT3-Mutated Acute Myeloid Leukemia [ Int J Mol Sci, 2024, 25(1)646] PubMed: 38203816

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