MRTX1133

N° de catalogueE1051 Lot :E105111

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Données techniques

Formule

C33H31F3N6O2
Poids moléculaire 600.63 Numéro CAS 2621928-55-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (166.49 mM)
Ethanol 50 mg/mL (83.24 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5mg/ml (8.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.7mg/ml (1.17mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description MRTX1133 est un inhibiteur hautement sélectif de KRAS G12D mutant et peut se lier de manière réversible aux mutants KRAS G12D activés et inactivés et inhiber leur activité. La spécificité de MRTX1133 pour KRAS G12D est plus de 1000 fois supérieure à celle du KRAS de type sauvage.
Cibles
KRAS G12D
In vitro

Le MRTX1133 possède non seulement une puissance nM à un chiffre dans un essai de prolifération cellulaire, mais démontre également des régressions tumorales dans le modèle de xénogreffe Panc 04.03.
In vivo

MRTX1133 est un inhibiteur hautement sélectif du KRAS G12D mutant et peut se lier de manière réversible aux mutants KRAS G12D activés et inactivés et inhiber leur activité. La spécificité de ce composé pour KRAS G12D est plus de 1000 fois supérieure à celle du KRAS de type sauvage

Protocole (de référence)

Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    CD-1 mice

  • Posologies

    30 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34012925/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34889605/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36216931/

Sellecks MRTX1133 A été cité par 17 Publications

Acetylation-induced degradation of ECHS1 enhances BCAA accumulation and proliferation in KRAS-mutant colorectal cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):164] PubMed: 40437561
GCLM lactylation mediated by ACAT2 promotes ferroptosis resistance in KRASG12D-mutant cancer [ Cell Rep, 2025, 44(6):115774] PubMed: 40503938
Systemic activation of NRF2 contributes to the therapeutic efficacy of clinically-approved KRAS-G12C anti-cancer drugs [ Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7] PubMed: 40890297
KRASG12D drives immunosuppression in lung adenocarcinoma through paracrine signaling [ JCI Insight, 2025, 10(1)e182228] PubMed: 39782689
Single-molecule imaging quantifies oncogenic KRAS dynamics for enhanced accuracy of therapeutic efficacy assessment [ iScience, 2025, 28(9):113374] PubMed: 40949096
SMURF2 facilitates GAP17 Isoform 1 membrane displacement to promote mutant p53-KRAS oncogenic synergy [ Mol Cancer Res, 2025, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0701] PubMed: 39976545
Resistance to the KRASG12D Inhibitor MRTX1133 is Associated with Increased Sensitivity to BET Inhibition [ bioRxiv, 2025, 2025.05.10.653074] PubMed: 40463163
Defining the KRAS- and ERK-dependent transcriptome in KRAS-mutant cancers [ Science, 2024, 384(6700):eadk0775] PubMed: 38843331
Determining the ERK-regulated phosphoproteome driving KRAS-mutant cancer [ Science, 2024, 384(6700):eadk0850] PubMed: 38843329
ROR2 Regulates Cellular Plasticity in Pancreatic Neoplasia and Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2024, 14(11):2162-2182] PubMed: 38975886

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