MS023

N° de catalogueS8112 Lot :S811201

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Données techniques

Formule

C17H25N3O
Poids moléculaire 287.40 Numéro CAS 1831110-54-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (198.32 mM)
Ethanol 57 mg/mL (198.32 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le MS023 est un inhibiteur de PRMT de type I puissant, sélectif et actif sur les cellules, avec une IC50 de 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM et 5 nM pour PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 et PRMT8, respectivement.
Cibles
PRMT6
(Cell-free assay)		 PRMT8
(Cell-free assay)		 PRMT1
(Cell-free assay)		 PRMT4
(Cell-free assay)		 PRMT3
(Cell-free assay)
4 nM 5 nM 30 nM 83 nM 119 nM
In vitro

Le MS023 réduit puissamment les niveaux cellulaires de H4R3me2a dans les cellules MCF7 et HEK293 en inhibant l'activité méthyltransférase de PRMT1/6 avec une IC50 de 9 nM et 56 nM, respectivement. Ce composé inhibe également la croissance cellulaire et peut potentiellement induire un arrêt de croissance et une morphologie aplatie à faibles concentrations. Il a montré une forte puissance pour les PRMT de type I, y compris PRMT1, 3, 4, 6 et 8, mais était complètement inactif contre les PRMT de type II et de type III, les protéines lysine méthyltransférases et les ADN méthyltransférases. Ce produit chimique a fortement diminué les niveaux cellulaires de diméthylation asymétrique de l'histone arginine. Il a également réduit les niveaux globaux de diméthylation asymétrique de l'arginine et a simultanément augmenté les niveaux de monométhylation de l'arginine et de diméthylation symétrique dans les cellules.
In vivo

Ce composé est un inhibiteur de PRMT de type I puissant, sélectif et actif sur les cellules.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Tests biochimiques PRMT

    Un essai de proximité par scintillation (SPA) est utilisé pour évaluer l'effet des composés testés sur l'inhibition de la réaction de transfert de méthyle catalysée par les PRMT. En bref, la S-adénosyl-L-méthionine tritiée (3H-SAM) est utilisée comme donneur de groupe méthyle. Le peptide marqué à la biotine méthylé (3H) est capturé dans une microplaque recouverte de streptavidine/scintillant, ce qui rapproche le 3H-méthyle incorporé et le scintillant, entraînant une émission de lumière qui est quantifiée en traçant le signal de radioactivité (comptes par minute) mesuré par un compteur de scintillation et de luminescence TopCount NXT Microplate. Si nécessaire, du SAM non tritié est utilisé pour compléter les réactions. Les valeurs IC50 sont déterminées dans des conditions équilibrées aux concentrations Km du substrat et du cofacteur par titration des composés testés dans le mélange réactionnel.
Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293 , A549, MDA-MB-231 and T98G

  • Concentrations

    ~100 μM

  • Temps dincubation

    --

  • Méthode

    Different cell lines are seeded on 96-well plates at density 3000/well and treated with MS023 at 0, 0.1, 1, 10, 50 and 100 μM concentrations for 96 h. MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293 are grown in DMEM and A549, MDA-MB-231 and T98G in RPMI supplemented with 10% FBS, penicillin (100 U/mL) and streptomycin (100 mg/mL). This compound is replaced after 48 h. The confluency is measured using IncuCyte™ ZOOM live cell imaging device and analysed with IncuCyte™ ZOOM (2015A) software based on phase contrast images.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Nude mice

  • Posologies

    80 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26598975/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31217189/

Sellecks MS023 A été cité par 17 Publications

Prmt1-mediated methylation regulates Ncoa4 stability to transactivate Adamts genes and promote bone extracellular matrix degradation in chronic hematogenous osteomyelitis [ Biol Direct, 2025, 20(1):60] PubMed: 40346625
PRMT1-mediated modification of H4R3me2a promotes liver cancer progression by enhancing the transcriptional activity of SOX18 [ Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647] PubMed: 40130992
Intratumoral CXCL13+ CD160+ CD8+ T cells promote the formation of tertiary lymphoid structures to enhance the efficacy of immunotherapy in advanced gastric cancer [ J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603] PubMed: 39244216
KRASG 12C-inhibitor-based combination therapies for pancreatic cancer: insights from drug screening [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725] PubMed: 39253995
Inhibition of epigenetic and cell cycle-related targets in glioblastoma cell lines reveals that onametostat reduces proliferation and viability in both normoxic and hypoxic conditions [ Sci Rep, 2024, 14(1):4303] PubMed: 38383756
Attenuation of protein arginine dimethylation via S-nitrosylation of protein arginine methyltransferase 1 [ J Pharmacol Sci, 2024, 154(3):209-217] PubMed: 38395522
EGR3 reduces podocyte inflammatory damage in obesity related glomerulopathy by inhibiting the PRMT1/p-STAT3 pathway [ Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban, 2024, 49(3):349-358] PubMed: 38970508
Attenuation of protein arginine dimethylation via S-nitrosylation of protein arginine methyltransferase 1 [ Journal of Pharmacological Sciences, 2024, Pages 209-217] PubMed: none
PRMT1 mediated methylation of cGAS suppresses anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2023, 14(1):2806] PubMed: 37193698
PRMT blockade induces defective DNA replication stress response and synergizes with PARP inhibition [ Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326] PubMed: 38118413

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