MS1943

N° de catalogueS8918 Lot :S891801

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Données techniques

Formule

C₄₂H₅₄N₈O₃

Poids moléculaire

718.93

Numéro CAS

2225938-17-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (139.09 mM)

Ethanol

100 mg/mL (139.09 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

MS1943 est un dégradeur sélectif de l'EZH2 biodisponible par voie orale qui réduit efficacement les niveaux d'EZH2 dans les cellules avec une IC50 de 120 nM pour l'inhibition de l'activité de la méthyltransférase EZH2.

Cibles

EZH2
(Cell-free assay)

120 nM

In vitro

MS1943 est un dégradeur sélectif de l'EZH2, le premier de sa catégorie, qui réduit efficacement les niveaux d'EZH2 dans les cellules. Ce composé a un effet cytotoxique profond sur plusieurs cellules TNBC, tout en épargnant les cellules normales. Il médie ses effets cytotoxiques par le stress du RE et l'induction de la RNP dans les cellules dont la croissance dépend de l'EZH2.

In vivo

Ce composé est efficace in vivo et bien toléré chez la souris à la dose efficace, suggérant que la dégradation pharmacologique de l'EZH2 peut être avantageuse pour le traitement des cancers qui dépendent de l'EZH2.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires MDA-MB-468 cells, HCC70 cells, BT549, HCC70 and MDA-MB-231 TNBC cells, KARPAS-422 and SUDHL8 lymphoma cells and PNT2 non-cancerous prostate cells Concentrations 5 μM, 4 μM Temps dincubation 24 h, 6 h Méthode For the study using MDA-MB-468 cells, cells are cultured for 24 h in the presence of MS1943 (5 μM), alone or with different concentrations of the proteasome inhibitor MG132, and EZH2 protein levels are detected via western blot as described already. Vinculin is used as a loading control to normalize EZH2 protein levels. For the study using HCC70 cells, cells are cultured for 6 h in the presence of this compound (4 μM), alone or with different concentrations of MG132, and EZH2 protein levels are detected via western blot as described before. Actin is used as a loading control to normalize EZH2 protein levels.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux eight-week-old female BALB/c nude mice Posologies 150 mg/kg Administration IP

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
MDA-MB-468 cells, HCC70 cells, BT549, HCC70 and MDA-MB-231 TNBC cells, KARPAS-422 and SUDHL8 lymphoma cells and PNT2 non-cancerous prostate cells
Concentrations
5 μM, 4 μM
Temps dincubation
24 h, 6 h
Méthode
For the study using MDA-MB-468 cells, cells are cultured for 24 h in the presence of MS1943 (5 μM), alone or with different concentrations of the proteasome inhibitor MG132, and EZH2 protein levels are detected via western blot as described already. Vinculin is used as a loading control to normalize EZH2 protein levels. For the study using HCC70 cells, cells are cultured for 6 h in the presence of this compound (4 μM), alone or with different concentrations of MG132, and EZH2 protein levels are detected via western blot as described before. Actin is used as a loading control to normalize EZH2 protein levels.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
eight-week-old female BALB/c nude mice
Posologies
150 mg/kg
Administration
IP

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31819273/

Sellecks MS1943 A été cité par 1 Publication

Increased translation driven by non-canonical EZH2 creates a synthetic vulnerability in enzalutamide-resistant prostate cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):9755]	PubMed: 39567499

Increased translation driven by non-canonical EZH2 creates a synthetic vulnerability in enzalutamide-resistant prostate cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):9755]

PubMed: 39567499

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