MS4078

N° de catalogueS0072 Lot :S007201

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Données techniques

Formule

C₄₅H₅₂ClN₉O₈S

Poids moléculaire

914.47

Numéro CAS

2229036-62-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (109.35 mM)

Ethanol

2 mg/mL (2.18 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

MS4078 est un inhibiteur et un PROTAC (dégradeur) de ALK. Ce composé réduit les niveaux de protéine NPM-ALK dans les cellules SU-DHL-1 et les niveaux de protéine EML4-ALK dans les cellules NCI-H2228 avec un DC50 de 11 nM et 59 nM, respectivement. Il induit la dégradation de la protéine ALK via un mécanisme dépendant de la céréblon et du protéasome et inhibe puissamment la prolifération des cellules SU-DHL-1 avec un IC50 de 33 nM.

Cibles

NPM-ALK (Cell-free assay)	EML4-ALK (Cell-free assay)
11 nM(DC50)	59 nM(DC50)

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29627725/

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NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.