MSA-2

N° de catalogueS9681 Lot :S968102

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Données techniques

Formule

C14H14O5S
Poids moléculaire 294.32 Numéro CAS 129425-81-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (200.46 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le MSA-2 est un agoniste humain non nucléotidique de STING disponible par voie orale, doté d'une activité antitumorale.
Cibles
STING
In vitro

Le MSA-2 en solution existe sous forme de monomères et de dimères non covalents en équilibre qui favorise fortement les monomères ; les monomères ne peuvent pas se lier à STING, tandis que les dimères non covalents se lient à STING avec une affinité nanomolaire. Ce composé présente une puissance cellulaire substantiellement plus élevée dans un microenvironnement tumoral acidifié que dans les tissus normaux, en raison d'une entrée et d'une rétention cellulaires accrues combinées à la dépendance inhéremment forte de la concentration pour l'occupation de STING.
In vivo

Le MSA-2 est disponible par voie orale, manifestant une exposition orale et sous-cutanée similaire chez les souris. Chez les souris porteuses de tumeurs, ce composé a induit des élévations d'interféron-b dans le plasma et les tumeurs par les deux voies d'administration. Des régimes bien tolérés de ce composé ont induit des régressions tumorales chez les souris porteuses de tumeurs syngéniques MC38. Dans les modèles tumoraux qui sont modérément ou peu sensibles au blocage de PD-1, les combinaisons de ce produit chimique et d'anticorps anti-PD-1 sont supérieures pour inhiber la croissance tumorale et prolonger la survie par rapport à la monothérapie.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    THP-1 cells, mouse macrophages

  • Concentrations

    20 μM, 0.16 μM-100 μM

  • Temps dincubation

    5 h

  • Méthode

    In the primary screen, THP-1 cells are incubated, in 1536-well plates, with test compounds (20 μM) in a RPMI1640-based assay medium in the presence of 5% carbon dioxide at 37°C for 5 hours. IFN-b levels are determined using an AlphaLISA assay and an EnVision Reader and expressed as percentages of IFN-b induced by cGAMP. STING binding activity of compounds is evaluated with a competitive radioligand binding assay using tritiated cGAMP and membrane embedded full-length recombinant human and mouse STING generated in insect cells. STING pathway activation by this compound is assessed by Western blotting, probing phosphorylation status and total protein levels of STING, TBK-1, and IRF3 by using commercially available antibodies.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    C57BL/6J mice, NSG mice, BALB/c mice, nude NCr mice

  • Posologies

    25 mg/kg, 40 mg/kg, 50 mg/kg, 60 mg/kg, 80 mg/kg, 160 mg/kg

  • Administration

    intra tumor injection, SC, PO

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32820094/

Sellecks MSA-2 A été cité par 2 Publications

An albumin-prodrug injectable formulation for synergistic cancer immunotherapy [ J Colloid Interface Sci, 2025, 686:1019-1032] PubMed: 39929010
Structural insights into a shared mechanism of human STING activation by a potent agonist and an autoimmune disease-associated mutation [ Cell Discov, 2022, 8(1):133] PubMed: 36513640

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