MSX-122

N° de catalogueS6617 Lot :S661702

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Données techniques

Formule

C16H16N6
Poids moléculaire 292.34 Numéro CAS 897657-95-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 9 mg/mL (30.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description MSX-122 (Q-122) est une nouvelle petite molécule et un antagoniste partiel de CXCR4 (IC50~10 nM).
Cibles
CXCR4
~10 nM
In vitro

MSX-122 est également incapable de bloquer la liaison du CXCL12 marqué à l'iode 125 à CXCR4. Ce composé semble être insuffisamment grand pour bloquer tous les sites de liaison entre CXCR4 et CXCL12. Il bloque certaines fonctions de CXCR4 en se liant au site de liaison du CXCL12 et en interférant avec la signalisation médiatisée par CXCR4/CXCL12. Ce produit chimique peut intervenir dans la voie de signalisation Gαi (modulation de l'AMPc), mais pas dans la voie Gq (flux de calcium).
In vivo

MSX-122 bloque la fibrose pulmonaire induite par la bléomycine impliquant la chimiotaxie et le homing des cellules progénitrices mésenchymateuses positives pour CXCR4 dans les poumons. Ce composé présente une activité anti-inflammatoire dans un modèle d'œdème de la patte induit par la carragénine. Il bloque les métastases pulmonaires du cancer du sein et du SCCHN, et les métastases hépatiques du mélanome uvéal in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MDA-MB-231 cells

  • Concentrations

    1, 10, 100, and 1000 nM

  • Temps dincubation

    15 mins

  • Méthode

    For binding affinity assay, MDA-MB-231 cells cultured in an 8-well slide chamber are preincubated with MSX-122 at 1, 10, 100, and 1000 nM. Then the cells are fixed with 4% formaldehyde and incubated with 50 nM biotinylated TN14003, and followed by Rhodamine staining.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Male C57BL/6 mice (age 5–6 weeks)

  • Posologies

    10 mg/kg

  • Administration

    i.p. injection

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22485156/

Sellecks MSX-122 A été cité par 1 Publication

Microbial-Dependent Recruitment of Immature Myeloid Cells Promotes Intestinal Regeneration [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007] PubMed: 37898454

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