Veuillez indiquer votre numéro de commande dans le-mail. Nous nous efforçons de répondre à toutes les demandes par e-mail dans un délai dun jour ouvrable.
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
4.75mg/ml
(10.01mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.675mg/ml
(1.42mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
MX69 est un inhibiteur de MDM2/XIAP qui se lie à la protéine MDM2 RING avec des valeurs de Kd de liaison de 2,34 μM. Il est utilisé pour le traitement du cancer.
Cibles
MDM2 (Cell-free assay)
2.34 μM(Kd)
In vitro
MX69 inhibe l'expression de MDM2 et de XIAP de manière dépendante du temps et de la dose. Ce composé induit l'ubiquitination de MDM2 endogène dans les cellules cancéreuses. La régulation à la baisse de MDM2 par ce produit chimique se fait par l'induction de l'autoubiquitination et de la dégradation de MDM2. La demi-vie de MDM2 dans les cellules EU-1 traitées par contrôle est supérieure à 90 min, tandis que le traitement avec ce composé diminue la demi-vie de MDM2 à <30 min. Dans les cellules SK-N-SH transfectées de manière stable avec le MDM2 de type sauvage (WT) ou le MDM2-C464A mutant, le traitement avec ce composé inhibe significativement l'expression et augmente le renouvellement du WT-MDM2 mais pas du MDM2-C464A. Ce composé améliore significativement la demi-vie de p53 dans les cellules SK-N-SH transfectées avec le WT-MDM2 mais pas avec le MDM2-C464A mutant. p53 est stabilisée et s'accumule dans les cellules traitées avec ce composé. L'inhibition de XIAP médiatisée par ce composé est dépendante de MDM2. Le traitement avec ce produit chimique active les caspases 3, 7 et 9 ainsi que le clivage du substrat de mort PARP. Ce composé présente également un effet cytotoxique significatif sur les lignées ALL et NB (lignées de cellules cancéreuses), en particulier celles avec une surexpression de MDM2 et un phénotype WTp53. La mort cellulaire induite par ce composé est en effet due à l'Apoptosis. L'Apoptosis et la mort cellulaire induites par ce composé sont dépendantes de l'expression de MDM2, p53 et XIAP. Ce composé montre un effet inhibiteur minimal sur la moelle osseuse humaine normale in vitro.
In vivo
MX69 a des effets apoptotiques et anti-prolifératifs significatifs sur les cellules cancéreuses exprimant MDM2 in vivo. Ce composé est bien toléré chez les animaux en raison du fait que les cellules/tissus normaux expriment peu ou pas de MDM2. Aucune preuve de toxicité après traitement avec ce produit chimique à la dose de 100 mg/kg. Cet agent spécifique de MDM2 ne devrait pas activer les voies de signalisation ciblées (par exemple, induction de p53) ou hors cible dans les cellules normales. Ainsi, les inhibiteurs spécifiques de MDM2 tels que ce composé peuvent être d'excellents candidats pour la thérapie ciblée des cancers réfractaires exprimant des niveaux élevés de MDM2.
six ALL cell lines (EU-1, EU-3, EU-6, EU-8, SUP-B13, and UOC-B1) and six NB cell lines (NB-1691, NB-1643, SH-EP1, IMR-32, SK-NSH, and LA1-55N)
Concentrations
0-10 μM
Temps dincubation
24 h
Méthode
The cytotoxic effect of MX69 is determined using the WST assay. Briefly, cells cultured in 96-well microtiter plates are treated with different concentrations of this compound for a 20-hr period. WST (25 mg/well) is then added and incubation continued for an additional 4 hr, after which the optical density is read with a microplate reader.
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27666947/
Sellecks MX69 A été cité par 2 Publications
CRLF1 bridges AKT and mTORC2 through SIN1 to inhibit pyroptosis and enhance chemo-resistance in ovarian cancer
[ Cell Death Dis, 2024, 15(9):662]
High Glucose Treatment Limits Drosha Protein Expression and Alters AngiomiR Maturation in Microvascular Primary Endothelial Cells via an Mdm2-dependent Mechanism
[ Cells, 2021, 10(4)742]
POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.
EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
