MYCi361

N° de catalogueS8905 Lot :S890501

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Données techniques

Formule

C₂₆H₁₆ClF₉N₂O₂

Poids moléculaire

594.86

Numéro CAS

2289690-31-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (168.1 mM)

Ethanol

14 mg/mL (23.53 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (4.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

MYCi361 est un inhibiteur de MYC qui engage MYC à l'intérieur des cellules, perturbe les dimères MYC/MAX et altère l'expression génique pilotée par MYC. Ce composé se lie à MYC avec un Kd de 3,2 μM. Il supprime la croissance tumorale in vivo, augmente l'infiltration des cellules immunitaires tumorales, régule positivement PD-L1 sur les tumeurs et sensibilise les tumeurs à l'immunothérapie anti-PD1.

Cibles

MYC
(Cell-free assay)

3.2 μM(Kd)

In vitro

MYCi361 engage MYC à l'intérieur des cellules, perturbe les dimères MYC/MAX et altère l'expression génique pilotée par MYC. Ce composé améliore la phosphorylation de MYC sur la thréonine-58, augmentant par conséquent la dégradation de MYC médiatisée par le protéasome.

In vivo

MYCi361 supprime la croissance tumorale in vivo chez la souris, augmente l'infiltration des cellules immunitaires tumorales, régule positivement PD-L1 sur les tumeurs et sensibilise les tumeurs à l'immunothérapie anti-PD1.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires MycCaP, PC3, LNCaP, PC12, MV411, SK-N-BE (2), 293T, P493-6 B cells, LLC1, TGR-1, HO15.19 Rat-1 cells Concentrations 4 μM Temps dincubation 72 h Méthode Immunogenic Cell Death Assays: MycCaP cells are treated with 4 μM MYCi361 for 72 hr, and supernatants are collected. Cell counts are performed for quantifying secreted ATP and high mobility group protein B1 (HMGB1). For detection of surface Calreticulin, cells are incubated with rabbit anti-Calreticulin for 60 min and then incubated with Alexa Flour 488 anti-rabbit secondary antibody, and analyzed by flow cytometry.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux 6-8 week old FVB mice, prostate PDX model, NSG mice, C57BL/6 mice, CB17/Icr-Prkdcscid/IcrIcoCrl mice, CD-1 mice Posologies 55 mg/kg, 50 mg/kg Administration IP, Oral gavage

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
MycCaP, PC3, LNCaP, PC12, MV411, SK-N-BE (2), 293T, P493-6 B cells, LLC1, TGR-1, HO15.19 Rat-1 cells
Concentrations
4 μM
Temps dincubation
72 h
Méthode
Immunogenic Cell Death Assays: MycCaP cells are treated with 4 μM MYCi361 for 72 hr, and supernatants are collected. Cell counts are performed for quantifying secreted ATP and high mobility group protein B1 (HMGB1). For detection of surface Calreticulin, cells are incubated with rabbit anti-Calreticulin for 60 min and then incubated with Alexa Flour 488 anti-rabbit secondary antibody, and analyzed by flow cytometry.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
6-8 week old FVB mice, prostate PDX model, NSG mice, C57BL/6 mice, CB17/Icr-Prkdcscid/IcrIcoCrl mice, CD-1 mice
Posologies
55 mg/kg, 50 mg/kg
Administration
IP, Oral gavage

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31679823/

Sellecks MYCi361 A été cité par 8 Publications

A Potential Role for c-MYC in the Regulation of Meibocyte Cell Stress [ Cells, 2025, 14(10)709]	PubMed: 40422212
Cell-based high-throughput screening using a target-NanoLuc fusion construct to identify molecular glue degraders of c-Myc oncoprotein [ RSC Chem Biol, 2025, 10.1039/d5cb00093a]	PubMed: 40978459
Genome-scale clustered regularly interspaced short palindromic repeats screen identifies nucleotide metabolism as an actionable therapeutic vulnerability in diffuse large B-cell lymphoma [ Haematologica, 2024, 109(12):3989-4006]	PubMed: 38841800
Extrachromosomal circular DNA promotes prostate cancer progression through the FAM84B/CDKN1B/MYC/WWP1 axis [ Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):103]	PubMed: 38997648
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 14:879-889]	PubMed: 37791907
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 10.18632/oncotarget.28517]	PubMed: 37791907
Loss of G0/G1 switch gene 2 (G0S2) promotes disease progression and drug resistance in chronic myeloid leukaemia (CML) by disrupting glycerophospholipid metabolism [ Clin Transl Med, 2022, 12(12):e1146]	PubMed: 36536477
Circular RNA circ_0057558 Controls Prostate Cancer Cell Proliferation Through Regulating miR-206/USP33/c-Myc Axis [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:644397]	PubMed: 33718387

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