MYK-461 (Mavacamten)

N° de catalogueS8861 Lot :S886103

Imprimer

Données techniques

Formule

C15H19N3O2
Poids moléculaire 273.33 Numéro CAS 1642288-47-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 55 mg/mL (201.22 mM)
Ethanol 14 mg/mL (51.22 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Mavacamten (MYK-461, SAR439152) est un modulateur à petite molécule de cardiac myosin qui cible l'hypercontractilité sous-jacente du sarcomère de la cardiomyopathie hypertrophique (CMH), l'une des affections cardiovasculaires héréditaires les plus répandues.
In vitro

Le Mavacamten (MYK-461) réduit principalement l'activité ATPase à l'état stable en inhibant la vitesse de libération du phosphate de la β-cardiac myosin-S1. Ce composé module plusieurs étapes du cycle chimiomécanique de la myosine. En plus de diminuer l'étape limitante du cycle (libération du phosphate), il réduit le nombre de têtes de myosine-S1 qui peuvent interagir avec le filament mince d'actine pendant la transition de l'état faiblement lié à l'état fortement lié sans affecter la vitesse intrinsèque. Il diminue également la vitesse de liaison de la myosine à l'actine à l'état lié à l'ADP et la vitesse de libération de l'ADP de la myosine-S1 seule.
In vivo

Chez les souris porteuses de mutations humaines hétérozygotes dans la chaîne lourde de la myosine, l'administration précoce et chronique de Mavacamten (MYK-461) supprime le développement de l'hypertrophie ventriculaire, de la désorganisation des cardiomyocytes et de la fibrose myocardique, et atténue l'expression des gènes hypertrophiques et profibrotiques.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Mouse cardiac myofibrils

  • Concentrations

    0.3 µM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Cells were treated with various concentrations of Mavacamten (MYK-461) for 24 h.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Young (ages 6 to 15 weeks) wild-type (WT) and HCM mice expressing α-cardiac myosin heavy chain missense mutations R403Q, R719W, or R453C

  • Posologies

    2.5 mg/kg

  • Administration

    oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28808052/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26912705/

Sellecks MYK-461 (Mavacamten) A été cité par 6 Publications

Osimertinib induces reversible cardiac dysfunction through the GATA4-MYLK3-MYL2 axis [ Eur Heart J, 2025, ehaf813] PubMed: 41330421
Non-Muscle α-Actinin-4 Couples Sarcomere Function to Cardiac Remodeling [ Circ Res, 2025, S1525-0016(25)00760-9.] PubMed: 41255333
Right Ventricular Sarcomere Contractile Depression and the Role of Thick Filament Activation in Human Heart Failure With Pulmonary Hypertension [ Circulation, 2023, 147(25):1919-1932] PubMed: 37194598
Evaluation of Neurotoxicity With Human Pluripotent Stem Cell-Derived Cerebral Organoids [ Curr Protoc, 2023, 3(4):e744] PubMed: 37068185
Mechanistic analysis of actin-binding compounds that affect the kinetics of cardiac myosin-actin interaction [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00245-3] PubMed: 33639160
Using hiPSC-CMs to Examine Mechanisms of Catecholaminergic Polymorphic Ventricular Tachycardia [ Curr Protoc, 2021, 1(12):e320] PubMed: 34958715

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.