Napabucasin (BBI608)

N° de catalogueS7977 Lot :S797701

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Données techniques

Formule

C14H8O4
Poids moléculaire 240.21 Numéro CAS 83280-65-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (41.63 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Napabucasin (BBI608) est un inhibiteur oralement disponible de Stat3 et de la souche des cellules cancéreuses.
Cibles
Stat3
In vitro Napabucasin régule à la baisse l'expression des gènes de souche stimulée par Stat3 et les propriétés de souche cancéreuse, et inhibe efficacement l'auto-renouvellement des cellules cancéreuses à forte souche avec des IC50 allant de 0,291 à 1,19 μM, sur l'inhibition des cellules souches normales.
In vivo Chez les souris porteuses de xénogreffes PaCa-2, Napabucasin (20 mg/kg, i.p.) inhibe significativement la croissance tumorale, la rechute et la métastase.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Cancer stem cells U87-MG, U118, COLO205, DLD1, SW480, HCT116, FaDu, ACHN, SNU-475, Huh7, HepG2, H1975, A549, H460, CAOV-3, SW-626, PaCa2.

  • Concentrations

    ~2 μM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    For cancer stem cells, spheres are dissociated and plated under cancer stem cell culture conditions on coated 96-well plates. After 72 h of culture, wells are dosed with the indicated compounds. Seventy-two hours or 24 h after dosing, CellTiter-Glo 2.0 is added to each well, and the luminescence is measured as described by the manufacturer. IC50 values are calculated by fitting a four parameter dose–response curve to normalized data using GraphPad Prism software. For bulk cells, cells are plated at 5,000 cells per well on 96-well plates. Twenty-four hours after plating, cells are treated with the indicated compounds. Viability is determined at 72 h as described above.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Mice bearing PaCa-2 xenografts

  • Posologies

    20 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25605917/

Sellecks Napabucasin (BBI608) A été cité par 32 Publications

Prolonging lung cancer response to EGFR inhibition by targeting the selective advantage of resistant cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):7853] PubMed: 40846697
Crosstalk Between nNOS/NO and COX-2 Enhances Interferon-Gamma-Stimulated Melanoma Progression [ Cancers (Basel), 2025, 17(3)477] PubMed: 39941844
Serum amyloid A promotes glycolysis of neutrophils during PD-1 blockade resistance in hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):1754] PubMed: 38409200
Napabucasin-loaded PLGA nanoparticles trigger anti-HCC immune responses by metabolic reprogramming of tumor-associated macrophages [ J Transl Med, 2024, 22(1):1125] PubMed: 39707412
Molecular crosstalk between MUC1 and STAT3 influences the anti-proliferative effect of Napabucasin in epithelial cancers [ Sci Rep, 2024, 14(1):3178] PubMed: 38326371
ADAR1-mediated RNA editing of SCD1 drives drug resistance and self-renewal in gastric cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):2861] PubMed: 37208334
Targeting VCP potentiates immune checkpoint therapy for colorectal cancer [ Cell Rep, 2023, 42(11):113318] PubMed: 37865914
Alcohol reshapes a liver premetastatic niche for cancer by extra- and intrahepatic crosstalk-mediated immune evasion [ Mol Ther, 2023, 31(9):2662-2680] PubMed: 37469143
Prolonging lung cancer response to EGFR inhibition by targeting the selective advantage of resistant cells [ BioRxiv, 2023, 10.1101/2023.06.19.545595] PubMed: none
CRISPRi screens in human iPSC-derived astrocytes elucidate regulators of distinct inflammatory reactive states [ Nat Neurosci, 2022, 25(11):1528-1542] PubMed: 36303069

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