NBQX (FG9202)

N° de catalogueS9686 Lot :S968601

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Données techniques

Formule

C12H8N4O6S
Poids moléculaire 336.28 Numéro CAS 118876-58-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (199.23 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.35mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.35mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description NBQX (FG9202, NNC 079202) est un antagoniste hautement sélectif et compétitif du récepteur AMPA (AMPAR) avec un effet antiépileptique.
Cibles
AMPAR
In vitro

NBQX (FG9202) est hautement sélectif in vitro. La valeur IC50 pour l'inhibition des courants entrants évoqués par l'AMPA est de 0,4 μM pour ce composé, tandis qu'il inhibe les courants induits par le NMDA avec une valeur IC50 de 60 μM.
In vivo

Des rats sont injectés par voie intrapéritonéale (i.p.) avec du pentylènetétrazol (PTZ, 50 mg/kg) pendant 28 jours consécutifs pour établir des modèles d'épilepsie chronique. Par la suite, NBQX (FG9202, 20 mg/kg, i.p.) est injecté pendant 3 jours pour l'observation des mesures comportementales de l'épilepsie. Ce composé normalise les réseaux périneuronaux (PNNs), les niveaux de ténascine-R, d'agrécane et de neurocane. Il est suffisant pour diminuer les crises en augmentant la latence avant les crises, en diminuant la durée du début des crises et en réduisant les scores de gravité des crises.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Mouse neocortical neurones

  • Concentrations

    0.1 μM - 100 μM

  • Temps dincubation

    --

  • Méthode

    Cells are continuously superfused with extracellular saline at a rate of 2.5 ml/min. After giga-seal formation the whole cell configuration is obtained by suction.The holding potential is - 60 mV and at the start of each experiment the current is measured continuously for 30 s to ensure a stable baseline. Agonist-containing solutions are delivered to the chamber through a custom-made gravity-driven flowpipe, the tip of which is placed approximately 50 μm from the cell. Application is triggered when the tubing connected to the flowpipe is compressed by a valve controlled by the Pulse software. In general, agonists are applied for 1.5 or 3 s every 45 s. The sample interval during application is 600 μs. After stable responses are obtained, the extracellular saline as well as the agonist-containing solution are replaced by solutions containing NBQX (FG9202). This compound is present until responses of a repeatable amplitude are achieved. Currents are measured at the plateau phase of the responses just before deactivation.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Male Wistar rats

  • Posologies

    20 mg/kg

  • Administration

    IP

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27880801/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9726646/

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