NCT-503

N° de catalogueS8619 Lot :S861901

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Données techniques

Formule

C20H23F3N4S
Poids moléculaire 408.48 Numéro CAS 1916571-90-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (198.29 mM)
Ethanol 20 mg/mL (48.96 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%Ethanol 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.000mg/ml (2.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 20 mg/ml clarified Ethanol stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description NCT-503 est un inhibiteur de la phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) avec une valeur IC50 de 2,5 μM. Il est inactif contre un panel d'autres Dehydrogenase et montre une réactivité croisée minimale dans un panel de 168 GPCR.
Cibles
PHGDH
(Cell-free)
2.5 μM
In vitro

NCT-503 présente une solubilité aqueuse raisonnable et des propriétés favorables d'absorption, de distribution, de Metabolism et d'excrétion (ADME).

Ce composé bloque sélectivement la synthèse de sérine dérivée du glucose mais, en même temps, déclenche un gaspillage d'unités à un carbone dépendant de SHMT1 pour synthétiser la sérine à partir de la glycine. Ce cycle futile épuise la cellule en nucléotides et conduit à un arrêt du cycle cellulaire.
In vivo

NCT-503 présente une bonne exposition (AUClast=14 700 h*ng/mL), une demi-vie (2,5 h) et une Cmax (~20 μM dans le plasma) suite à une administration intrapéritonéale avec une répartition significative dans le foie et le cerveau. L'inhibition de PHGDH par ce composé augmente sélectivement la nécrose dans les xénogreffes MDA-MB-468, mais pas dans les xénogreffes MDA-MB-231. Il réduit également la croissance et le poids des xénogreffes MDA-MB-468 dépendantes de PHGDH mais n'affecte pas la croissance ou le poids des xénogreffes MDA-MB-231 indépendantes de PHGDH.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    NOD.SCID mice bearing MDA-MB-231 and MDA-MB-468 orthotropic xenografts

  • Posologies

    40 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27110680/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27110680/

Sellecks NCT-503 A été cité par 11 Publications

Artesunate Nanoplatform Targets the Serine-MAPK Axis in Cancer-Associated Fibroblasts to Reverse Photothermal Resistance in Triple-Negative Breast Cancer [ Adv Mater, 2025, e2502617] PubMed: 40528526
Aberrant regulation of serine metabolism drives extracellular vesicle release and cancer progression [ Cell Rep, 2024, 43(8):114517] PubMed: 39024098
PHGDH is Key to a Prognostic Multigene Signature and a Potential Therapeutic Target in Acute Myeloid Leukemia [ J Cancer, 2024, 15(9):2538-2548] PubMed: 38577610
Inhibition of phosphoglycerate dehydrogenase induces ferroptosis and overcomes enzalutamide resistance in castration-resistant prostate cancer cells [ Drug Resist Updat, 2023, 70:100985] PubMed: 37423117
PHGDH arginine methylation by PRMT1 promotes serine synthesis and represents a therapeutic vulnerability in hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):1011] PubMed: 36823188
Eubacterium rectale Improves the Efficacy of Anti-PD1 Immunotherapy in Melanoma via l-Serine-Mediated NK Cell Activation [ Research (Wash D C), 2023, 6:0127] PubMed: 37223471
Glutamine and amino acid metabolism as a prognostic signature and therapeutic target in endometrial cancer [ Cancer Med, 2023, 10.1002/cam4.6256] PubMed: 37387559
PERK is a critical metabolic hub for immunosuppressive function in macrophages [ Nat Immunol, 2022, 23(3):431-445] PubMed: 35228694
Purine nucleotide depletion prompts cell migration by stimulating the serine synthesis pathway [ Nat Commun, 2022, 13(1):2698] PubMed: 35577785
Exogenous and Endogenous Serine Deficiency Exacerbates Hepatic Lipid Accumulation [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:4232704] PubMed: 34712382

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