Firsocostat (GS-0976, ND-630)

N° de catalogueS8893 Lot :S889301

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Données techniques

Formule

C28H31N3O8S
Poids moléculaire 569.63 Numéro CAS 1434635-54-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (175.55 mM)
Ethanol 4 mg/mL (7.02 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (8.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Firsocostat (GS-0976, ND-630) est un inhibiteur réversible de l'acétyl-CoA carboxylase (ACC) avec des IC50 de 2,1 nM et 6,1 nM pour hACC1 et hACC2, respectivement.
Cibles
hACC1
(Cell-free assay)		 hACC2
(Cell-free assay)
2.1 nM 6.1 nM
In vitro

Lorsque le ND-630 et le [14C]acétate ont été administrés à des cellules Hep-G2 pendant 4 h, le ND-630 a inhibé la FASyn avec des valeurs d'EC50 de 66 nM dans les cellules cultivées dans un milieu contenant. Lorsque le ND-630 et le [14C]palmitate ont été administrés à des cellules C2C12 pendant 6 h, le ND-630 a augmenté à la fois la libération de [14C]O2 et la production de [14C]matériel soluble dans l'acide.
In vivo

Lorsqu'il est administré de manière chronique à des rats atteints d'obésité induite par l'alimentation, le ND-630 réduit la stéatose hépatique, améliore la sensibilité à l'insuline, réduit la prise de poids sans affecter l'apport alimentaire et a des effets favorables sur la dyslipidémie.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    HepG2 cells

  • Concentrations

    2.1 nM (ACC1); 6.1 nM (ACC2)

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    Cells were treated with varying concentrations of ND-630.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Male Sprague–Dawley rats

  • Posologies

    10 mg/kg

  • Administration

    o.g.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26976583/

Sellecks Firsocostat (GS-0976, ND-630) A été cité par 6 Publications

Glycerol Kinase Drives Hepatic de novo Lipogenesis and Triglyceride Synthesis in Nonalcoholic Fatty Liver by Activating SREBP-1c Transcription, Upregulating DGAT1/2 Expression, and Promoting Glycerol Metabolism [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(46):e2401311] PubMed: 39418169
De novo lipogenesis fuels adipocyte autophagosome and lysosome membrane dynamics [ Nat Commun, 2023, 14(1):1362] PubMed: 36914626
Acetyl-CoA metabolism drives epigenome change and contributes to carcinogenesis risk in fatty liver disease [ Genome Med, 2022, 14(1):67] PubMed: 35739588
Macrophage acetyl-CoA carboxylase regulates acute inflammation through control of glucose and lipid metabolism [ Sci Adv, 2022, 8(47):eabq1984] PubMed: 36417534
LXRα activation and Raf inhibition trigger lethal lipotoxicity in liver cancer [ NAT CANCER, 2021, 2, 201–217] PubMed: None
Metabolic convergence on lipogenesis in RAS, BCR-ABL, and MYC-driven lymphoid malignancies [ Cancer Metab, 2021, 9(1):31] PubMed: 34399819

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