Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

N° de catalogueS8641 Lot :S864102

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Données techniques

Formule

C13H12ClN3O2

Poids moléculaire 277.71 Numéro CAS 852391-15-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (201.64 mM)
Ethanol 56 mg/mL (201.64 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

2.800mg/ml (10.08mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) est une variante stable du Necrostatin-1. Ce composé est un inhibiteur plus spécifique de RIPK1, dépourvu de l'effet de ciblage de l'IDO, avec une sélectivité plus de 1000 fois supérieure pour RIPK1 que pour toute autre kinase parmi 485 kinases humaines.
Cibles
RIPK1
In vitro

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) est un puissant inhibiteur de RIPK1 et de la nécroptose cellulaire, sans activité inhibitrice de l'IDO.

In vivo

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) est efficace pour réduire les lésions cérébrales. C'est un inhibiteur supérieur adapté à une utilisation in vivo, dépourvu d'un effet sensibilisant paradoxal dans la létalité induite par le TNF.

Ce composé possède plusieurs caractéristiques pharmacocinétiques et pharmacodynamiques avantageuses par rapport au Nec-1. Son profil de sécurité est également supérieur à celui du Nec-1 pour une toxicité in vivo et in vitro réduite.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]

  • Lignées cellulaires

    BMDMs

  • Concentrations

    50 µM

  • Temps dincubation

    6 h

  • Méthode

    Cells were treated with indicated concentrations of Necrostatin 2 racemate (Nec-1s).

Étude animale :

[1]

  • Modèles animaux

    TNF-induced SIRS model (Female C57BL/6J WT mice)

  • Posologies

    0.6 mg/kg and 6 mg/kg

  • Administration

    i.v.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23190609/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30081531/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36198273/

Sellecks Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) A été cité par 71 Publications

SIGLEC12 mediates plasma membrane rupture during necroptotic cell death [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1] PubMed: 41225007
Inhibition of heme biosynthesis triggers cuproptosis in acute myeloid leukemia [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4] PubMed: 41265435
Radiotherapy promotes cuproptosis and synergizes with cuproptosis inducers to overcome tumor radioresistance [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1] PubMed: 40215978
Simvastatin overcomes the pPCK1-pLDHA-SPRINGlac axis-mediated ferroptosis and chemo-immunotherapy resistance in AKT-hyperactivated intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036] PubMed: 40443016
MLKL‒OPTN axis regulates herpesvirus-induced neurological sequelae [ Clin Transl Med, 2025, 15(6):e70353] PubMed: 40490945
Redox destabilization by ibrutinib promotes ferroptosis in diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):495] PubMed: 41173858
Reduction of intestinal RIPK1 ameliorates HFD-induced metabolic disorders in female mice [ iScience, 2025, 28(2):111906] PubMed: 40028283
TRIM25 facilitates ferroptosis in ovarian cancer through promoting PIEZO1 K63-linked ubiquitination and degradation [ Transl Oncol, 2025, 56:102386] PubMed: 40250035
7-Dehydrocholesterol dictates ferroptosis sensitivity [ Nature, 2024, 626(7998):411-418.] PubMed: 38297130
The RIPK1 death domain restrains ZBP1- and TRIF-mediated cell death and inflammation [ Immunity, 2024, S1074-7613(24)00221-8] PubMed: 38744293

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