NIBR189

N° de catalogueS0183 Lot :S018301

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Données techniques

Formule

C21H21BrN2O3
Poids moléculaire 429.31 Numéro CAS 1599432-08-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 21 mg/mL (48.91 mM)
Ethanol 4 mg/mL (9.31 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description NIBR189 est un puissant antagoniste du récepteur du gène 2 induit par le virus d'Epstein-Barr (EBI2, GPR183) avec une IC50 de 16 nM pour la liaison et de 11 nM pour la fonction, respectivement.
Cibles
EBI2 (function)
(Cell-free assay)		 EBI2 (binding)
(Cell-free assay)
11 nM 16 nM
In vitro

NIBR189, l'antagoniste de l'EBI2, bloque la migration des cellules U937 exprimant des niveaux fonctionnels d'EBI2 avec une IC50 de 0,3 nM.
In vivo

NIBR189 est un antagoniste puissant et sélectif de l'EBI2 doté de propriétés pharmacocinétiques qui devraient permettre son utilisation pour des expériences in vitro et in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    U937 cells

  • Concentrations

    20 nM

  • Temps dincubation

    3 h

  • Méthode

    Prior to the migration assay, U937 cells were kept overnight in lipid-depleted media. Chemotaxis was performed using HTS Transwell-96 plates with 5.0 μm pore polycarbonate membranes. In brief, lower chambers were filled with 240 μL of compound solution in media in which the FCS was substituted with 1% BSA, and after insertion of the filters, 0.75×105 cells in 75 μL media were added to the upper chamber. After 3 h at 37℃, cells in the lower chamber were analyzed by flow cytometry.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    C57BL/6 male mice

  • Posologies

    1 mg/kg (i.v.); 3 mg/kg (p.o.)

  • Administration

    i.v., p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24678947/

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