Niclosamide

N° de catalogueS3030 Lot :S303004

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Données techniques

Formule

C13H8Cl2N2O4
Poids moléculaire 327.12 Numéro CAS 50-65-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 8 mg/mL (24.45 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Niclosamide peut inhiber la réplication de l'ADN et inhiber STAT3 avec un IC50 de 0,7 μM dans un essai sans cellules. Ce composé a sélectivement inhibé la phosphorylation de STAT3 et n'a pas eu d'inhibition évidente contre l'activation d'autres homologues (par exemple, STAT1 et STAT5).
Cibles
STAT3
(in Hela cells)
0.7 μM
In vitro Niclosamide (< 5 μM) inhibe de manière dose-dépendante l'activité du rapporteur luciférase médiée par STAT3 avec un IC50 de 0,25 μM dans les cellules HeLa. Ce composé (< 2 μM) inhibe de manière dose-dépendante la phosphorylation de STAT3 dans les cellules Du145. Il (1 μM) inhibe la translocation nucléaire de STAT3 induite par l'EGF dans les cellules Du145. Cette substance chimique (< 2 μM) inhibe de manière dose-dépendante la transcription des gènes en aval de STAT3 dans les cellules Du145. Elle (< 10 μM) induit de manière dose-dépendante l'arrêt G0/G1 et l'apoptose des cellules cancéreuses Du145. Ce composé est capable d'inhiber la réplication du SARS-CoV à une concentration micromolaire dans les cellules Vero E6 infectées par le SARS-CoV. Il (< 7,5 μM) favorise l'endocytose de Frizzled1, régule à la baisse la protéine Dishevelled-2 et inhibe la stabilisation de la bêta-caténine stimulée par Wnt3A et l'activité du rapporteur LEF/TCF dans les cellules U2OS. Cette substance chimique inhibe l'activité du rapporteur NF-κB induite par le TNF de manière dose- et temps-dépendante dans les cellules U2OS. Elle (125 nM) inhibe l'activation de NF-κB induite par p65, IKKα, IKKβ, IKKγ et TAK1 dans les cellules U2OS. Ce composé (< 500 nM) bloque complètement l'altération dose- et temps-dépendante induite par le TNFα du complexe NF-κB–ADN dans les cellules HL-60. Il (< 10 nM) inhibe l'activation constitutive de NF-κB dans les cellules U266. Cette substance chimique inhibe la dégradation de IκBα induite par le TNF et la relocalisation de p65 de manière dose- et temps-dépendante dans les cellules HL-60, Molm13 ou les cellules primaires de LAM. Elle (500 nM) diminue les produits géniques dépendants de NF-κB induits par le TNF impliqués dans la survie cellulaire dans les cellules HL-60. Ce composé inhibe de manière dose-dépendante la croissance et induit une apoptose robuste des cellules de LAM associée à une diminution des niveaux de Mcl-1 et de XIAP et à une augmentation des niveaux de ROS intracellulaires.
In vivo Niclosamide (40 mg/kg/jour, i.p.) inhibe la croissance des cellules de LAM xénogreffées chez des souris nues porteuses de tumeurs xénogreffées HL-60.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Test de profilage des protéines kinases

    Le test pour 22 protéines kinases différentes est réalisé par ProQinase Gmbh. Toutes les protéines kinases sont exprimées soit dans des cellules d'insectes Sf9, soit dans E.coli sous forme de protéines de fusion GST recombinantes ou de protéines à étiquette His. Les protéines kinases sont purifiées par chromatographie d'affinité en utilisant soit de l'agarose-GSH soit de l'agarose Ni_NTH. Un test de protéine kinase radiométrique est utilisé pour mesurer l'activité kinase des 22 protéines kinases. Brièvement, pour chaque protéine kinase, un cocktail de réaction de 50 μL contenant 60 mM HEPES-NaOH, 3 mM MgCl2, 3 mM MnCl2, 3 μM Na-orthovanadate, 1,2 mM DTT, 50 μg/mL PEG20000, 1 μM [γ-33P]-ATP, Niclosamide, une quantité adéquate d'enzyme et son substrat. Le test PKC-alpha contient en outre 1 mM CaCl2, 4 mM EDTA, 5 μg/mL de phosphatidylsérine et 1 μg/mL de 1,2-dioléylglycérol. Les cocktails de réaction sont incubés à 37 °C pendant 60 minutes et arrêtés avec 50 μL de H3PO4 à 2 % (v/v). L'incorporation de 33Pi est déterminée à l'aide d'un compteur à scintillation sur microplaque. Les activités et les valeurs IC50 sont calculées à l'aide de Quattro Workflow V2.28.
Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Hela, A549, Du145, HT-29, A431, PC3 cells

  • Concentrations

    16 μM

  • Temps dincubation

    72 hours

  • Méthode

    Cells are plated in 96-well culture plates with cell density of 3-4 × 103 cells/well and treat with Niclosamide by adding 100 μL medium containing this compound of various concentrations on the second day. After 72-hour's treatment, MTT is added to each well and incubated for additional 4-5 hours, and the absorbance is measured on a microplate reader at 570nm. Cell growth inhibition is evaluated as the ratio of the absorbance of the sample to that of the control. The results are representative of at least 3 independent experiments.
Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    nude mice bearing HL-60 xenograft tumors.

  • Posologies

    40 mg/kg

  • Administration

    Intraperitoneal injection

Références

  • http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/ml100146z
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15215127/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19772353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20215516/

Validation du produit par le client

Effects of some confirmed hits on IRF7 transcription level in response to IFN-α2a treatment (1 h) in SH-SY5Y cells. Data represent mean expression fold±SEM relative to GAPDH, measured from three independent experiments, each in triplicates. *P<0.05, **P<0.01, and ***P<0.001 compared to IFN-α2a treated cells.

Données de [ , , Acta Pharm Sin B, 2018, 8(6):889-899 ]

LAMP1 IF analysis. (A) Representative confocal IF images (60×) of LAMP1 (green) in SK-GT-4 cells or (C) FLO-1 cells treated with vehicle or niclosamide (0.5 μM) for 48 hours. Arrows point to cells with peripheral lysosomes, while arrowheads indicate cells with perinuclear lysosomes. (B) Quantification of the percentage of SK-GT-4 cells or (D) FLO-1 cells with either peripheral or perinuclear lysosomes relative to their respective total cell number after treatment with vehicle or niclosamide.

Données de [ , , Neoplasia, 2018, 20(10):1008-1022 ]

(B) H&E images. (C–E) IHC for PCNA, pSTAT3, and pPI3K after the drug treatment. BKM120 treatment showed downregulation of the pPI3K expression. pSTAT3 expression, however, was not completely suppressed by STAT3 inhibitor treatment. Note that pSTAT3 and PCNA were heavily expressed in the same dysplastic area of serial sections (red circles, sections from the same liver tissue). (F) ISH for Appa showing downregulation by STAT3 inhibitors. Bars, 50 μm.

Données de [ , , Neoplasia, 2015, 17(7):586-97 ]

Bacterial infection in IPEC-J2 cells. The invasion and attachment of EHECO157:H7 was increased in the IPEC-J2 cells in the presence of 1 μM niclosamide. Data are expressed as the mean ± SEM (n= 6). Differences between groups were determined by paired samples t-test. *P<0.05 compared with the control.

Données de [ , , Int Immunopharmacol, 2016, 36:199-204. ]

Sellecks Niclosamide A été cité par 54 Publications

HIV-1 Vpu interacts with RBM10 to promote HIV-1 infection [ mSystems, 2025, 10(8):e0040325] PubMed: 40742131
Evaluation of Nano-Niclosamide in Killing Demodex folliculorum In Vitro and the Potential Application in Ocular Surface [ Pharmaceutics, 2025, 17(3)332] PubMed: 40142996
Arylsulfatase B induces melanoma apoptosis by the ubiquitin ligase COP1 [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110402] PubMed: 40562100
Interleukin 29 is a novel antiangiogenic factor in angiogenesis [ Cytokine, 2025, 186:156850] PubMed: 39752899
TSPAN6 reinforces the malignant progression of glioblastoma via interacting with CDK5RAP3 and regulating STAT3 signaling pathway [ Int J Biol Sci, 2024, 20(7):2440-2453] PubMed: 38725860
RACK1 enhances STAT3 stability and promotes T follicular helper cell development and function during blood-stage Plasmodium infection in mice [ PLoS Pathog, 2024, 20(7):e1012352] PubMed: 39024388
Intravenous Injection of Na Ions Aggravates Ang II-Induced Hypertension-Related Vascular Endothelial Injury by Increasing Transmembrane Osmotic Pressure [ Int J Nanomedicine, 2023, 18:7505-7521] PubMed: 38106448
Advanced glycation end products regulate the receptor of AGEs epigenetically [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1062229] PubMed: 36866277
Interleukin-29 Accelerates Vascular Calcification via JAK2/STAT3/BMP2 Signaling [ J Am Heart Assoc, 2023, 12(1):e027222] PubMed: 36537334
Androgen receptor-dependent regulation of metabolism in high grade bladder cancer cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):1762] PubMed: 36720985

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